Enyglid Dược động học

Hấp thu
Repaglinid được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, làm tăng nhanh nồng độ thuốc trong huyết tương. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống. Sau khi đạt đỉnh, nồng độ repaglinid trong huyết tương giảm nhanh chóng.
Dược động học của repaglinid được đặc trưng bởi sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 63% (CV 11%).
Không có sự khác biệt lâm sàng đáng kể về dược động học của repaglinid được quan sát thấy khi repaglinid được dùng tại thời điểm 0, 15 hoặc 30 phút trước bữa ăn hoặc khi đói.
Sự biến đổi nồng độ repaglinid trong huyết tương ở các cá thể cao đã được phát hiện trong các thử nghiệm lâm sàng (60%). Sự biến đổi ở các cá nhân từ thấp đến trung bình (35%) và vì thế repaglinid nên được hiệu chỉnh dựa trên đáp ứng lâm sàng, hiệu quả không bị ảnh hưởng bởi sự biến đổi của các cá thể.
Phân bố
Dược động học của repaglinid được đặc trưng bởi thể tích phân bố thấp 30 L (là do thuốc phân bố vào dịch nội bào) và liên kết mạnh với protein huyết tương ở người (hơn 98%).
Chuyển hóa
Repaglinid được chuyển hóa gần như hoàn toàn và không có chất chuyển hóa nào có tác dụng hạ glucose huyết liên quan đến lâm sàng được xác định.
Thải trừ
Nồng độ epaglinid trong huyết tương giảm nhanh chóng và thuốc được thải trừ trong vòng 4-6 giờ. Thời gian bán thải của thuốc khoảng một giờ.
Các chất chuyển hóa repaglinid được thải trừ chủ yếu qua mật. Một phần nhỏ (dưới 8%) của liều dùng xuất hiện trong nước tiểu chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa. Dưới 1% repaglinid được tìm thấy trong phân.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Tồn lưu với repaglinid tăng lên ở bệnh nhân suy gan và bệnh nhân cao tuổi mắc đái tháo đường týp 2. AUC (SD) sau khi dùng liều duy nhất 2 mg (4 mg ở bệnh nhân suy gan) là 31,4 ng/mL x (28,3) giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh, 304,9 ng/mL x (228,0) giờ ở bệnh nhân suy gan, và 117,9 ng/mL x (83,8) giờ ở bệnh nhân cao tuổi mắc đái tháo đường týp 2.
Sau 5 ngày điều trị repaglinid (2 mg x 3 lần/ngày) ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinin 20-39 mL/phút), kết quả cho thấy diện tích dưới đường cong (AUC) và thời gian bán thải (t_1/2) tăng gấp 2 lần so với người có chức năng thận bình thường.
Trẻ em
Chưa có sẵn dữ liệu.