Đăng xuất
Nhóm dược lý: Thuốc điều trị bệnh đái tháo đường, thuốc hạ glucose huyết khác ngoài insulin
Mã ATC: A10BX02
Cơ chế hoạt động
Repaglinid là một chất kích thích tăng tiết insulin đường uống có tác dụng ngắn.
Repaglinid làm giảm mức glucose huyết bằng cách kích thích tiết insulin từ tuyến tụy. Tác dụng này phụ thuộc vào chức năng của tế bào beta của đảo tụy.
Sự phóng thích insulin phụ thuộc vào glucose và giảm khi nồng độ glucose ở mức thấp.
Repaglinid đóng các kênh kali phụ thuộc ATP ở màng tế bào beta bằng cách gắn kết tại các vị trí chuyên biệt. Sự đóng kênh kali gây khử cực tế bào beta, dẫn đến mở các kênh calci. Kết quả của sự tăng dòng canxi gây tiết insulin. Cơ chế kênh ion có tính chọn lọc mô cao với ái lực thấp ở cơ tim và cơ xương.
Tác dụng dược lực học
Ở những bệnh nhân đái tháo đường týp 2, đáp ứng của insulin tới bữa ăn xảy ra trong vòng 30 phút sau khi uống một liều repaglinid. Vì thế tác dụng giảm nồng độ glucose trong máu được duy trì trong suốt bữa ăn. Mức insulin tăng cao không tồn tại kéo dài quá sau bữa ăn. Nồng độ repaglinid trong huyết tương giảm nhanh chóng và nồng độ thuốc trong huyết tương của bệnh nhân đái tháo đường týp 2 sau khi dùng 4 giờ là thấp.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Mức giảm glucose huyết phụ thuộc vào liều đã được chứng minh ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 khi dùng liều từ 0,5 đến 4 mg repaglinid.Kết quả nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng repaglinid được tối ưu hóa liều dùng có liên quan đến bữa ăn chính (liều lượng trước bữa ăn).
Liều thuốc thường được dùng trong vòng 15 phút của bữa ăn, nhưng thời gian có thể thay đổi từ ngay trước bữa ăn đến 30 phút trước bữa ăn.
Một nghiên cứu dịch tễ học cho thấy nguy cơ hội chứng vành cấp tính ở bệnh nhân được điều trị bằng repaglinid tăng so với bệnh nhân được điều trị bằng sulfonylurea.
