Mỗi viên: Repaglinide 1 mg.
Repaglinide làm giảm mức glucose huyết bằng cách kích thích tiết insulin từ tuyến tụy. Tác dụng này phụ thuộc vào chức năng của tế bào beta của đảo tụy.
Sự phóng thích insulin phụ thuộc vào glucose và giảm khi nồng độ glucose ở mức thấp.
Repaglinide đóng các kênh kali phụ thuộc ATP ở màng tế bào beta bằng cách gắn kết tại các vị trí chuyên biệt. Sự đóng kênh kali gây khử cực tế bào beta, dẫn đến mở các kênh canxi. Kết quả của sự tăng dòng canxi gây tiết insulin. Cơ chế kênh ion có tính chọn lọc mô cao với ái lực thấp ở cơ tim và cơ xương.
Repaglinide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Sinh khả dụng trung bình khoảng 60%.
Repaglinide liên kết với protein huyết tương cao và thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 giờ. Repaglinide chuyển hóa hầu như hoàn toàn ở gan thông qua hệ thống cytochrom P450 isoenzym CYP2C8 và CYP3A4. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính được thải trừ qua mật. Ở bệnh nhân bị suy thận (độ thanh thải creatinin ít hơn 40 mL/phút) hoặc mắc bệnh gan mãn tính, nồng độ repaglinide trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải dài hơn.
Enyglid được dùng đơn trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng
và tập thể dục trong điều trị đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) ở
bệnh nhân có glucose huyết cao không kiểm soát được bằng chế độ ăn kiêng và tập
thể dục đơn thuần.
Enyglid có thể phối hợp với metformin ở bệnh nhân có glucose huyết cao không được kiểm soát thỏa đáng bằng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và đơn trị với metformin.
Uống trước mỗi bữa ăn trong vòng 15 phút, tuy nhiên có thể dao động từ trước bữa ăn 30 phút đến ngay trước bữa ăn.
Liều khởi đầu
Đối với bệnh nhân chưa từng điều trị trước đây hoặc có HbA1c < 8%: Nên khởi đầu với liều 0,5 mg trước bữa ăn.
Đối với bệnh nhân đã từng điều trị với các thuốc hạ đường huyết và có HbA1c ≥ 8%: Liều khởi đầu là 1-2 mg trước bữa ăn.
Điều chỉnh liều
Điều chỉnh liều nên xác định bằng đáp ứng glucose huyết, thường là glucose huyết khi đói.
Liều trước bữa ăn nên được tăng gấp đôi đến 4 mg cho đến khi mức glucose huyết đạt yêu cầu. Đánh giá đáp ứng sau mỗi lần điều chỉnh liều ít nhất một tuần.
Thang liều đề nghị từ 0,5 mg đến 4 mg. Enyglid có thể dùng trước bữa ăn 2, 3, hoặc 4 lần/ngày tùy thuộc vào kiểu bữa ăn của bệnh nhân. Liều tối đa trong ngày là 16 mg.
Bệnh nhân đang dùng thuốc đái tháo đường khác:
Bệnh nhân có thể chuyển trực tiếp từ các thuốc đái tháo đường dạng uống khác sang repaglinide. Liều tối đa bắt đầu chuyển sang dùng repaglinide là 1 mg trước bữa ăn chính.
Phối hợp với metformin:
Cần điều chỉnh liều của mỗi thuốc để kiểm soát được glucose huyết, mỗi thuốc nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin từ 20-40 mL/phút) nên bắt đầu điều trị bằng repaglinide với liều 0,5 mg, sau đó cần điều chỉnh liều cẩn thận.
Chưa có nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên < 18 tuổi hoặc bệnh nhân > 75 tuổi. Vì vậy không khuyên dùng cho nhóm bệnh nhân này.
Bệnh nhân quá mẫn với thuốc.
Bệnh nhân đái tháo đường typ 1.
Bệnh nhân đái tháo đường bị biến chứng nhiễm toan chuyển hóa cấp tính hoặc mạn tính, kể cả nhiễm acid-ceton do đái tháo đường, có hoặc không có hôn mê; trường hợp này phải dùng insulin.
Suy gan nặng, sử dụng chung với gemfibrozil.
Thận trọng chung
Repaglinide chỉ nên được kê đơn nếu kiểm soát đường huyết kém và các triệu chứng của bệnh tiểu đường vẫn còn mặc dù những nỗ lực trong việc ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân đầy đủ.
Hạ đường huyết
Repaglinide, giống như các thuốc tăng tiết insulin, có khả năng gây hạ đường huyết.
Phối hợp với các thuốc tăng tiết insulin
Tác dụng hạ đường huyết của thuốc hạ đường huyết giảm ở nhiều bệnh nhân theo thời gian. Điều này có thể là do tiến triển mức độ nghiêm trọng của bệnh tiểu đường hoặc giảm sự đáp ứng với thuốc. Hiện tượng này được gọi là thất bại thứ cấp, để phân biệt nó với thất bại sơ cấp, khi dùng thuốc không hiệu quả ở bệnh nhân sử dụng lần đầu. Điều chỉnh liều lượng và tuân thủ chế độ ăn uống và tập thể dục cần được đánh giá trước khi phân loại bệnh nhân như là một thất bại thứ cấp.
Sự kết hợp với Neutral Protamine Hagedorn (NPH) insulin hoặc thiazolidinedione
Repaglinide không được dùng chung với NPH-insulin hoặc thiazolidinedione.
Kết hợp với metformin
Điều trị kết hợp với metformin có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Khi bệnh nhân đã ổn định với một phác đồ điều trị bệnh đái tháo đường, khi gặp stress như sốt, chấn thương, nhiễm trùng hoặc phẫu thuật, sự mất kiểm soát glucose huyết có thể xảy ra. Lúc này, nên ngưng dùng repaglinide và thay bằng insulin.
Hội chứng mạch vành cấp tính
Việc sử dụng repaglinide có thể gây ra tăng tỷ lệ hội chứng mạch vành cấp tính (ví dụ: nhồi máu cơ tim).
Sử dụng đồng thời
Nên sử dụng repaglinide thận trọng hoặc tránh dùng ở những bệnh nhân đang dùng thuốc làm ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của repaglinide. Nếu cần thiết phải sử dụng đồng thời, cần theo dõi cẩn thận đường huyết và lâm sàng.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Bệnh nhân cần thận trọng tránh để hạ glucose huyết trong khi đang lái xe. Điều này đặc biệt quan trọng ở những người khó nhận biết những dấu hiệu của hạ glucose huyết hay thường xuyên bị hạ glucose huyết. Việc lái xe nên được cân nhắc trong những trường hợp này.
Phụ nữ mang thai
Chưa có nghiên cứu về độ an toàn của repaglinide trên phụ nữ mang thai, nên chỉ dùng repaglinide cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết.
Nồng độ glucose huyết bất thường trong thời kỳ mang thai có thể liên quan đến sự tăng tỉ lệ dị tật bẩm sinh, insulin được khuyên dùng thay thế cho repaglinide trong thời kỳ mang thai để duy trì kiểm soát nồng độ glucose huyết tối ưu.
Phụ nữ đang cho con bú
Do khả năng repaglinide gây hạ glucose huyết và biến đổi xương có thể xảy ra ở trẻ đang bú sữa mẹ, nên ngưng dùng thuốc hoặc ngưng cho con bú, cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ. Nếu ngưng dùng repaglinide và chế độ ăn kiêng không đủ để kiểm soát glucose huyết thì dùng insulin thay thế.
Những thuốc ảnh hưởng đến enzym gan: Phối hợp repaglinide với các thuốc cảm ứng isoenzym CYP3A4 hay CYP2C8 như troglitazon, rifampin, barbiturat, carmabazepin về lý thuyết có thể làm tăng chuyển hóa repaglinide.
Phối hợp repaglinide với các thuốc ức chế isoenzym CYP2C8, như gemfibrozil, trimethoprim hoặc montelukast, có thể làm tăng nồng độ repaglinide trong huyết tương.
Những thuốc gắn kết protein: Salicylat hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác, sulfonamid, probenecid, cloramphenicol, thuốc chống đông máu dạng uống (như warfarin), thuốc ức chế monoamin oxidase, thuốc ức chế HMG-CoA reductase, thuốc chẹn beta-adrenergic. Khi bắt đầu hay ngừng sử dụng những thuốc này trong khi bệnh nhân đang dùng repaglinide, bệnh nhân cần theo dõi những biểu hiện hạ glucose huyết hay mất kiểm soát glucose huyết.
Thuốc khác: Những thuốc gây tăng glucose huyết và có thể ảnh hưởng đến việc kiểm soát glucose huyết ở bệnh nhân đái tháo đường bao gồm: Corticosteroid, niacin, thuốc lợi tiểu thiazid và các thuốc lợi tiểu khác, thuốc ngừa thai dạng uống, thuốc cường giao cảm, thuốc cường giáp, estrogen, phenytoin, phenothiazin, thuốc chẹn kênh canxi và isoniazid.
Thường gặp
Chuyển hóa: Hạ glucose huyết.
Hô hấp: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm xoang, viêm mũi, viêm phế quản.
Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy.
Cơ xương: Đau khớp, đau lưng.
Thần kinh: Đau đầu.
Ít gặp
Tiêu hóa: Táo bón, nôn, khó tiêu.
Khác: Dị cảm, đau ngực, nhiễm trùng đường tiết niệu, dị ứng.
Biểu hiện quá liều cấp tính repaglinide chủ yếu là hạ glucose huyết.
Các triệu chứng hạ glucose huyết mà không mất ý thức hay độc thần kinh: Uống ngay glucose và điều chỉnh liều dùng thuốc và/hoặc chế độ ăn. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ ít nhất 24 đến 48 giờ, vì hạ đường huyết có thể tái phát sau khi đã hồi phục lâm sàng rõ ràng. Chưa có bằng chứng rằng repaglinide được loại bỏ bằng phương pháp thẩm tách máu.
Hạ glucose huyết trầm trọng kèm hôn mê, co giật hoặc suy nhược thần kinh ít khi xảy ra, cần phải cấp cứu và đưa ngay vào bệnh viện. Nếu bệnh nhân được chẩn đoán hay nghi ngờ bị hôn mê do hạ glucose huyết, tiêm tĩnh mạch nhanh dung dịch glucose (nồng độ 50%). Sau đó tiếp tục truyền dung dịch glucose loãng hơn (nồng độ 10%) với tốc độ có thể duy trì nồng độ glucose huyết ở mức trên 100 mg/dL.
Bảo quản ở nơi khô, tránh ánh sáng và độ ẩm, nhiệt độ dưới 30oC.
A10BX02 - repaglinide ; Belongs to the class of other blood glucose lowering drugs excluding insulins. Used in the treatment of diabetes.
Enyglid Viên nén 1 mg
2 × 15's
Đăng xuất
Tiếp tục với Google
Đăng ký với email
Đã là thành viên?
Đăng nhập
