Đăng xuất
Phân nhóm dược lý: Thuốc chẹn kênh angiotensin II
Mã ATC: C09CA06
Cơ chế tác dụng
Angiotensin II là hormon có hoạt tính chính của hệ thống renin-angiotensin-aldosteron và có vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp, suy tim và các rối loạn tim mạch khác. Angiotensin II cũng đóng một vai trò quan trọng trong quá trình gây ra sự phì đại hay tổn thương cơ quan cuối. Tác động sinh lý chủ yếu của angiotensin II như co mạch, kích thích aldosteron, cân bằng muối và nước nội sinh và kích thích tăng trưởng tế bào, được thực hiện qua thụ thể trung gian loại 1 (AT1).
Ảnh hưởng về mặt dược lực học
Candesartan cilexetil nhanh chóng thủy phân este trong quá trình hấp thu ở đường tiêu hóa để chuyển thành hoạt chất candesartan. Candesartan là một chất ức chế chọn lọc trên AT1 angiotensin II, tạo liên kết chặt chẽ và chậm tách khỏi thụ thể. Candesartan không có tác dụng chủ vận.
Candesartan không ức chế men chuyển angiotensin đóng vai trò trong chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin. Không có tác dụng trên men chuyển angiotensin và không làm tăng hiệu lực của bradykinin hặc chất P. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng so sánh candesartan với các chất ức chế men chuyển angiotensin, tỷ lệ ho thấp hơn ở với những bệnh nhân sử dụng candesartan cilexetil. Candesartan không liên kết hay chẹn bất kỳ thụ thể hormon hay kênh ion nào đóng vai trò quan trọng trong điều hòa tim mạch. Sự đối kháng của các thụ thể angiotensin II (AT1) làm tăng nồng độ renin huyết tương, angiotensin I và angiotension II, và làm giảm nồng độ aldosteron trong huyết tương.
