Amilavil Dược lực học

Phân loại dược lý
Thuốc chống trầm cảm, ức chế tái hấp thu monoamin không chọn lọc (thuốcchống trầm cảm ba vòng).
Mã ATC: N06AA09.
Cơ chế tác dụng
Amitriptylin là thuốc chống trầm cảm ba vòng, giảm đau; có tác dụng kháng cholinergic và an thần. Cơ chế tác dụng của amitriptylin là ức chế tái thu hồi các monoamin (serotonin và noradrenalin) ở cuối nơron monoaminergic. Ức chế tái hấp thu ngăn các chất dẫn truyền thần kinh monoamin làm tăng hoạt động của các chất này ở não. Tác dụng ức chế tái thu hồi noradrenalin và serotonin được coi là có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc.
Cơ chế tác dụng cũng bao gồm ức chế kênh ion natri, kali và kênh NMDA ở cả trung ương và dây cột sống. Tác dụng noradrenalin, natri và NMDA là cơ chế có liên quan đến duy trì dự phòng đau thần kinh, đau đầu căng thẳng mạn tính và đau nửa đầu. Tác dụng giảm đau của amitriptylin không liên quan đến đặc tính chống trầm cảm của thuốc.
Thuốc chống trầm cảm 3 vòng có ái lực với thụ thể muscarinic và histamin H₁ ở các mức độ khác nhau.
An toàn và hiệu quả lâm sàng
Tính an toàn và hiệu quả lâm sàng của amitriptylin được chứng minh trong điều trị ở người lớn với các chỉ định sau: trầm cảm, đau thần kinh, dự phòng đau đầu căng thẳng mạn tính, dự phòng đau nửa đầu và điều trị đái dầm ở trẻ em ≥ 6 tuổi.
Liều khuyến cáo như phần “Liều lượng và cách dùng”. Trong điều trị trầm cảm, liều dùng có thể lên tới 200 mg/ngày, đôi khi lên tới 300 mg/ngày chỉ được sử dụng cho bệnh nhân nội trú bị trầm cảm nghiêm trọng. Tác dụng chống trầm cảm và giảm đau thường xuất hiện sau 2-4 tuần, tác dụng an thần không bị trì hoãn.