Momentact Analgesico

Mỗi gói: Ibuprofen (dưới dạng ibuprofen natri dihydrat) 400 mg.

Thành phần tá dược: Sucrose, kali hydrocarbonat, hương cam, kali acesulfam, aspartam.
Dạng bào chế: Cốm pha dung dịch uống.
Mô tả: Hạt có màu trắng hoặc trắng ngà.

Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau, chống viêm không steroid.
Mã ATC: M01AE01
Ibuprofen là thuốc chống viêm không steroid, thuộc nhóm propionic, có nguồn gốc từ acid aryl carboxylic. Ibuprofen có các đặc tính sau:
- Giảm đau,
- Hạ sốt,
- Chống viêm,
- Ức chế ngắn hạn chức năng tiểu cầu.
Tất cả những đặc tính này đều có liên quan đến sự ức chế tổng hợp prostaglandin.
Dữ liệu thực nghiệm cho thấy ibuprofen ức chế cạnh tranh ảnh hưởng đến aspirin liều chống kết tập tiểu cầu khi dùng đồng thời. Các nghiên cứu dược lực học cho thấy khi dùng liều duy nhất ibuprofen 400 mg trong vòng 8 giờ trước hoặc trong vòng 30 phút sau khi dùng aspirin giải phóng tức thì (81 mg) sẽ làm giảm tác dụng của aspirin đối với sự hình thành thromboxan hoặc quá trình kết tập tiểu cầu. Mặc dù còn chưa chắc chắn về việc ngoại suy các dữ liệu này cho các tình huống lâm sàng, nhưng không thể loại trừ khả năng sử dụng ibuprofen thường xuyên, lâu dài, có thể làm giảm tác dụng bảo vệ tim mạch của liều thấp aspirin. Không có tác dụng lâm sàng nào được coi là có thể xảy ra khi dùng ibuprofen không thường xuyên.

Hấp thu:
Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của ibuprofen đạt được sau khi uống khoảng 25 phút. Nồng độ đỉnh là 56,4 ± 13,6 µg/mL đối với liều 400 mg. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu nhưng làm chậm quá trình hấp thu khoảng 1 giờ, dẫn đến C_max thấp hơn khoảng 50%.
Phân bố:
Sử dụng ibuprofen không làm phát sinh hiện tượng tích lũy. Ibuprofen liên kết với protein huyết tương 99%. Trong dịch khớp, ibuprofen được tìm thấy với nồng độ ổn định giữa giờ thứ 2 và thứ 8 sau khi uống, C_max trong hoạt dịch xấp xỉ bằng một phần ba C_max trong huyết tương.
Sau khi phụ nữ cho con bú uống ibuprofen 400 mg mỗi 6 giờ, lượng ibuprofen tìm thấy trong sữa ít hơn 1 mg mỗi 24 giờ.
Chuyển hóa:
Ibuprofen không cảm ứng enzym. Nó được chuyển hóa 90% ở dạng chất chuyển hóa không hoạt tính.
Thải trừ:
Thời gian bán thải trong huyết tương là 1-2 giờ. Hơn 90% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và chất liên hợp.
Dưới 1% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Đối tượng bệnh nhân đặc biệt:
Người cao tuổi: Không có hiện tượng tích lũy được quan sát thấy ở người cao tuổi. Do đó, không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi.
Suy thận: Không làm kéo dài thời gian bán thải trong huyết tương đối với bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến trung bình. Bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối không nên dùng ibuprofen, vì có khả năng làm tăng nguy cơ tích lũy toàn thân.
Suy gan: Có rất ít bằng chứng về việc thay đổi dược động học trong huyết tương ở người suy gan nhẹ. Bệnh nhân bị bệnh gan nặng không nên dùng ibuprofen vì nó có khả năng làm tăng nguy cơ tích lũy toàn thân.
Trẻ em: Dược động học của ibuprofen ở trẻ em từ 12 tuổi trở lên tương đương với dược động học ở người lớn.

Giảm đau mức độ nhẹ đến trung bình và/hoặc hạ sốt.
Điều trị cơn đau nửa đầu mức độ trung bình có hoặc không có Aura.

Cách dùng:
Thuốc dùng đường uống.
Pha thuốc với 1 cốc nước, khuấy cho tan hoàn toàn, uống dung dịch ngay sau khi pha.
Liều dùng:
Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu khi sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất có thể để kiểm soát triệu chứng.
Thuốc dùng cho người lớn và trẻ em trên 30 kg (khoảng 11-12 tuổi).
Đau và/hoặc sốt
1 gói ibuprofen 400 mg. Nếu cần, liều có thể tăng lên nhưng không vượt quá 1.200 mg/ngày (3 gói/ ngày).
Khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc là 4 giờ.
Thời gian dùng thuốc không quá 10 ngày đối với người lớn và 3 ngày đối với thanh thiếu niên từ 12-18 tuổi.
Bệnh nhân cao tuổi:
Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên, cần thực hiện các biện pháp hạn chế tác dụng không mong muốn (xem mục Cảnh báo và thận trọng).
Tốt nhất nên uống thuốc trong bữa ăn.
Khoảng cách giữa các liều tối thiểu là 6 giờ.
Đau nửa đầu
Uống 1 gói ibuprofen 400 mg ngay khi xuất hiện cơn đau nửa đầu.
Nếu triệu chứng không thuyên giảm sau liều đầu tiên, không nên dùng liều thứ hai trong cùng một đợt tấn công. Tuy nhiên, cơn đau có thể được kiểm soát bằng cách sử dụng thuốc khác không phải thuốc chống viêm không steroid (NSAID) hoặc aspirin.
Nếu triệu chứng đã thuyên giảm nhưng tái phát trở lại, có thể dùng liều thứ hai sau ít nhất 8 giờ so với liều đầu tiên.

Ibuprofen chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với ibuprofen hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc;
- Phụ nữ có thai 3 tháng cuối (xem mục Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú);
- Bệnh nhân có tiền sử có phản ứng dị ứng (ví dụ: co thắt phế quản, bệnh hen, viêm mũi, phù mạch, mày đay với các thuốc NSAID khác, aspirin);
- Bệnh nhân có tiền sử chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa trong quá trình điều trị với NSAID trước đó;
- Bệnh nhân xuất huyết đường tiêu hóa, xuất huyết mạch máu não hoặc xuất huyết đang hoạt động khác như viêm loét đại tràng;
- Bệnh nhân đang có loét dạ dày-tá tràng, tiền sử loét dạ dày-tá tràng hoặc chảy máu tái phát (2 hoặc nhiều đợt chảy máu hoặc loét riêng biệt);
- Suy gan nặng;
- Suy thận nặng;
- Xuất huyết nội tạng;
- Suy tim độ IV;
- Lupus ban đỏ hệ thống;
- Phối hợp với mifamurtid (xem mục Tương tác)

Cảnh báo đặc biệt khi dùng thuốc
Nên tránh sử dụng đồng thời ibuprofen với các NSAID khác, bao gồm các chất ức chế chọn lọc enzym cyclooxygenase 2 (COX-2), do có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
Có thể hạn chế các tác dụng không mong muốn bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để đảm bảo kiểm soát triệu chứng.
Bệnh nhân bị bệnh hen kèm viêm mũi mạn tính, viêm xoang mạn tính và/hoặc polyp mũi có nguy cơ dị ứng cao hơn khi dùng các thuốc NSAID và/hoặc aspirin.
Thuốc có thể gây cơn hen, đặc biệt ở một số đối tượng dị ứng với NSAID hoặc aspirin.
Người cao tuổi:
Người cao tuổi có nguy cơ cao gặp phải các tác dụng không mong muốn của NSAID, đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa và thủng dạ dày, có thể gây tử vong.
Ảnh hưởng trên hệ tiêu hóa:
Chảy máu, loét hoặc thủng đường tiêu hóa có thể xuất hiện bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị bằng NSAID. Những tác dụng bất lợi này có thể gây tử vong và có thể xảy ra cùng hoặc không cùng các triệu chứng cảnh báo hoặc tiền sử các biến cố tiêu hóa nghiêm trọng.
Nguy cơ chảy máu, loét hoặc thủng đường tiêu hóa cao hơn ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi tăng liều hoặc ở bệnh nhân có biến chứng chảy máu hoặc thủng. Bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có thể, kết hợp với thuốc bảo vệ đường tiêu hóa (ví dụ misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton) nên được xem xét cho những bệnh nhân này và cả những bệnh nhân cần dùng đồng thời với aspirin liều thấp hoặc các thuốc khác có khả năng làm tăng nguy cơ tác dụng bất lợi trên đường tiêu hóa.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là người cao tuổi, cần báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường nào ở bụng (đặc biệt là chảy máu tiêu hóa) trong giai đoạn đầu điều trị.
Cần thận trọng khi dùng đồng thời ibuprofen với các thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu, như corticosteroid đường uống, thuốc chống đông máu đường uống như warfarin, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu như aspirin.
Khi thấy có triệu chứng xuất huyết tiêu hóa hoặc loét xảy ra ở bệnh nhân dùng ibuprofen, việc điều trị phải dừng ngay.
NSAID nên được sử dụng một cách thận trọng và theo dõi chặt chẽ ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn), do có nguy cơ làm nặng thêm triệu chứng của bệnh.
Ảnh hưởng đến tim mạch và mạch máu não:
Nguy cơ huyết khối tim mạch:
- Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
- Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
- Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Momentact Analgesico ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân có tiền sử cao huyết áp và/hoặc suy tim nhẹ đến trung bình, các trường hợp giữ nước và phù nề đã được báo cáo có liên quan đến điều trị NSAID.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy việc sử dụng ibuprofen, đặc biệt ở liều cao (2.400 mg mỗi ngày) có thể làm tăng nguy cơ biến cố huyết khối động mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ). Nhìn chung, các nghiên cứu dịch tễ học không cho thấy rằng liều thấp ibuprofen (≤ 1.200 mg mỗi ngày) có liên quan đến việc tăng nguy cơ biến cố huyết khối động mạch.
Bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát được, suy tim sung huyết (độ II, III), thiếu máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc đột quỵ chỉ được điều trị bằng ibuprofen sau khi đã cân nhắc cẩn thận và tránh dùng liều cao (2.400 mg mỗi ngày).
Cân nhắc kỹ trước khi bắt đầu điều trị dài hạn cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ của bệnh tim mạch (như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, bệnh nhân nghiện hút thuốc lá), đặc biệt liều cao 2.400 mg mỗi ngày.
Che giấu các triệu chứng của nhiễm khuẩn cơ bản:
Thuốc có thể che giấu các triệu chứng của nhiễm khuẩn làm trì hoãn việc điều trị đầy đủ và do đó làm trầm trọng thêm sự tiến triển của bệnh. Điều này đã được quan sát thấy trong trường hợp viêm phổi mắc phải cộng đồng và các biến chứng của bệnh thủy đậu do vi khuẩn.
Khi dùng ibuprofen để hạ sốt hoặc giảm đau do nhiễm khuẩn, cần theo dõi tình trạng nhiễm khuẩn cẩn thận. Nếu các triệu chứng vẫn tồn tại hoặc nặng hơn, cần đến gặp bác sỹ để được thăm khám.
Ảnh hưởng trên da:
Các phản ứng phụ trên da nghiêm trọng, có thể gây tử vong, các biểu hiện như viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hội chứng Lyell đã được báo cáo rất hiếm gặp khi điều trị bằng NSAID.
Các nguy cơ phản ứng phụ trên da thường xuất hiện sớm, có thể xuất hiện ngay thời gian đầu dùng ibuprofen, trong phần lớn các trường hợp là trong tháng đầu tiên điều trị. Các trường hợp phát ban mụn mủ lan tỏa cấp tính (AGEP) đã được báo cáo liên quan đến ibuprofen. Ngừng sử dụng ibuprofen ngay khi có dấu hiệu phát ban, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu nào khác của các phản ứng phụ trên da.
Bệnh thủy đậu có thể là nguyên nhân gây ra các biến chứng nhiễm trùng nghiêm trọng trên da và mô mềm. Cho đến nay, không thể loại trừ ảnh hưởng của NSAID trong việc làm trầm trọng thêm các bệnh nhiễm khuẩn này. Do đó, nên tránh sử dụng ibuprofen trong trường hợp bị thủy đậu.
Suy giảm chức nặng thận:
NSAID ức chế tác dụng giãn mạch của prostaglandin ở thận, dẫn đến suy giảm chức năng thận do giảm mức lọc cầu thận. Tác dụng phụ này phụ thuộc vào liều dùng.
Khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều, cần theo dõi bài niệu và chức năng thận ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ sau:
- Bệnh nhân cao tuổi;
- Thuốc đang dùng điều trị: thuốc ức chế men chuyển, thuốc điều trị tăng huyết áp, thuốc lợi tiểu (xem mục Tương tác);
- Bệnh nhân giảm thể tích máu với bất kỳ nguyên nhân nào;
- Suy tim;
- Suy thận mạn;
- Hội chứng thận hư;
- Bệnh thận lupus;
- Xơ gan mất bù.
Nhiễm toan ống thận và hạ kali máu có thể xảy ra sau quá liều cấp tính và ở những bệnh nhân dùng ibuprofen trong thời gian dài với liều cao (thường là hơn 4 tuần), bao gồm cả liều vượt quá khuyến cáo hàng ngày.
Giữ nước và natri:
Giữ nước và natri có thể bị phù, tăng huyết áp, làm tình trạng suy tim nặng thêm. Cần theo dõi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân ngay từ khi bắt đầu điều trị bằng ibuprofen trong trường hợp bệnh nhân tăng huyết áp hoặc suy tim. Ibuprofen có thể làm giảm tác dụng của thuốc hạ huyết áp.
Tăng kali máu:
Ibuprofen có thể làm tăng kali máu đối với bệnh nhân đái tháo đường hoặc do điều trị đồng thời với các thuốc làm tăng kali máu. Trong những trường hợp này, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ kali máu. Nên tránh dùng ibuprofen khi đang điều trị bằng thuốc NSAID khác; thuốc chống đông máu đường uống; lithi; aspirin ở liều giảm đau, hạ sốt hoặc chống viêm; methotrexat ở liều lớn hơn 20 mg mỗi tuần; heparin trọng lượng phân tử thấp và heparin không phân đoạn (ở liều điều trị và/hoặc ở người cao tuổi); pemetrexed hoặc ở bệnh nhân có suy giảm chức năng thận nhẹ đến trung bình.
Thận trọng khi dùng thuốc
Ibuprofen cũng giống như bất kỳ loại thuốc ức chế tổng hợp cyclooxygenase và prostaglandin nào, có thể làm giảm khả năng sinh sản do ảnh hưởng đến quá trình rụng trứng. Tác dụng này có thể hồi phục khi ngừng điều trị. Việc sử dụng ibuprofen không được khuyến cáo ở những phụ nữ đang cố gắng thụ thai.
Thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn đông máu.
Đặc biệt thận trọng khi bắt đầu điều trị với ibuprofen ở những bệnh nhân bị mất nước đáng kể.
Sử dụng thuốc giảm đau thường xuyên và kéo dài có nguy cơ gây đau đầu và bệnh thận do thuốc giảm đau.
Co thắt phế quản có thể khởi phát ở những bệnh nhân bị hoặc có tiền sử hen phế quản hoặc các bệnh dị ứng.
Ibuprofen có thể che dấu các triệu chứng của bệnh nhiễm khuẩn, trong một số trường hợp, tình trạng viêm nhiễm còn trở nên nặng hơn như sự phát triển của viêm cân mạc hoại tử đã được báo cáo có thể do sử dụng NSAID. Do đó, cần thận trọng khi dùng ibuprofen cho những bệnh nhân đang bị nhiễm khuẩn.
Cần thận trọng khi sử dụng ibuprofen ở những bệnh nhân mắc các bệnh collagen khác ngoài bệnh lupus ban đỏ hệ thống.
Khi xuất hiện rối loạn thị giác trong quá trình điều trị, cần tiến hành kiểm tra nhãn khoa toàn diện.
Trong thời gian điều trị kéo dài, công thức máu, chức năng gan và thận cần được kiểm tra thường xuyên.
Trẻ em (≥ 12 tuổi và <18 tuổi)
Ibuprofen có nguy cơ gây tổn thương thận ở trẻ em/ thanh thiếu niên bị mất nước.
Cảnh báo liên quan đến tá dược
Thuốc này có chứa 44,56 mg natri trong mỗi gói, tương đương 2,23% trong khẩu phần natri tối đa mỗi ngày được khuyến cáo cho người lớn là 2 g.
Thuốc này có chứa 81,9 mg kali trong mỗi gói. Cần xem xét đối với bệnh nhân có chức năng thận suy giảm hoặc bệnh nhân đang theo chế độ bổ sung kali có kiểm soát.
Sản phẩm thuốc này chứa 2,148 g sucrose mỗi gói. Nếu bệnh nhân được chẩn đoán có rối loạn dung nạp với một số loại đường nhất định, hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc này. Bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose- galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.
Thuốc này chứa 20 mg aspartam trong mỗi gói. Aspartam bị thủy phân tại ống tiêu hóa khi dùng đường uống. Một trong những sản phẩm thủy phân chính là phenylalanin. Do đó, có thể nguy hiểm cho những người mắc bệnh phenylketon niệu (PKU).
Chưa có bằng chứng phi lâm sàng hay lâm sàng để đánh giá việc sử dụng aspartam cho trẻ dưới 12 tuần tuổi.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc
Cần cảnh báo bệnh nhân về tác dụng không mong muốn như chóng mặt và rối loạn thị giác có thể xảy ra sau khi dùng NSAID. Sử dụng một liều duy nhất hoặc trong thời gian ngắn gần như không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Khả năng sinh sản:
Nếu ibuprofen được sử dụng ở một phụ nữ đang cố gắng thụ thai, nên giữ liều càng thấp và thời gian điều trị càng ngắn càng tốt.
Phụ nữ có thai:
Sự ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng xấu đến thai kỳ và/hoặc sự phát triển của phôi/thai nhi. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy tăng nguy cơ sẩy thai, dị tật tim thai và thoát vị thành bụng sau khi sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn đầu thai kỳ. Nguy cơ tuyệt đối đối với dị tật tim mạch đã tăng từ dưới 1% lên đến xấp xỉ 1,5%. Các nguy cơ trên tăng theo sự tăng liều và thời gian điều trị. Ở động vật, sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin đã được chứng minh là làm tăng tỷ lệ mất thai trước và sau khi làm tổ và tử vong của phôi thai. Ngoài ra, việc gia tăng tỷ lệ mắc các dị tật khác bao gồm cả tim mạch đã được báo cáo ở động vật được sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ hình thành và phát triển cơ quan của thai nhi. Trong ba tháng đầu và ba tháng cuối của thai kỳ, không nên dùng ibuprofen trừ trường hợp thật sự cần thiết. Nếu ibuprofen được sử dụng ở một phụ nữ đang cố gắng thụ thai hoặc trong ba tháng đầu và ba tháng cuối của thai kỳ, nên giữ liều càng thấp và thời gian điều trị càng ngắn càng tốt.
Từ tuần thứ 20 của thai kỳ trở đi, việc sử dụng ibuprofen có thể gây thiểu ối do rối loạn chức năng thận của thai nhi. Điều này có thể xảy ra ngay sau khi bắt đầu điều trị và thường hồi phục khi ngừng điều trị. Ngoài ra, đã có báo cáo về co thắt ống động mạch sau khi điều trị trong 3 tháng giữa thai kỳ, nhưng hầu hết đều được giải quyết sau khi ngừng điều trị. Do đó, trong 3 tháng đầu và 3 tháng giữa thai kỳ, không nên dùng ibuprofen trừ trường hợp thực sự cần thiết. Nếu phụ nữ đang có ý định mang thai hoặc trong ba tháng đầu và ba tháng giữa của thai kỳ sử dụng ibuprofen, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian điều trị càng ngắn càng tốt. Nên cân nhắc theo dõi trước sinh tình trạng thiểu ối và co thắt ống động mạch sau khi dùng ibuprofen trong vài ngày từ tuần thai thứ 20 trở đi. Nên ngừng sử dụng ibuprofen nếu phát hiện thiểu ối hoặc co thắt ống động mạch.
Trong ba tháng cuối của thai kỳ, tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể khiến thai nhi gặp các tác dụng phụ sau:
- Độc tính tim phổi (co thắt/đóng sớm ống động mạch và tăng áp động mạch phổi);
- Rối loạn chức năng thận;
Ở người mẹ và trẻ sơ sinh, trong giai đoạn cuối thai kỳ:
- Có thể kéo dài thời gian chảy máu, tác dụng chống kết tập tiểu cầu có thể xảy ra ngay cả khi dùng liều lượng rất thấp.
- Ức chế các cơn co tử cung dẫn đến làm chậm hoặc kéo dài quá trình chuyển dạ.
Do đó, ibuprofen chống chỉ định trong 3 tháng cuối của thai kỳ.
Phụ nữ cho con bú:
Ibuprofen và các sản phẩm chuyển hóa của nó được bài tiết vào sữa mẹ. Tuy nhiên, dự kiến sẽ không có tác dụng đối với trẻ sơ sinh/trẻ bú mẹ khi sử dụng ibuprofen ở liều điều trị. Do ảnh hưởng đối với trẻ sơ sinh vẫn chưa được biết nên không cần thiết phải ngừng cho con bú trong quá trình điều trị ngắn hạn với liều khuyến cáo trong trường hợp đau và sốt mức độ nhẹ đến trung bình.

Nguy cơ tăng kali máu:
Một số loại thuốc hoặc nhóm thuốc khi phối hợp với ibuprofen có thể làm tăng kali máu: muối kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc ức chế men chuyển ACE, thuốc đối kháng angiotensin II, NSAID, heparin (trọng lượng phân tử thấp hoặc không phân đoạn), thuốc ức chế miễn dịch như ciclosporin hoặc tacrolimus, trimethoprim. Nguy cơ này cao hơn khi phối hợp NSAID với thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc với muối kali. Nguy cơ khi phối hợp chất ức chế men chuyển ACE với NSAID thấp hơn ngay khi các biện pháp phòng ngừa khuyến cáo được thực hiện.
Để biết các rủi ro và mức độ rủi ro cụ thể đối với các thuốc tăng kali huyết nên tham khảo các tương tác đối với từng thuốc cụ thể.
Tuy nhiên, một số thuốc nhất định như trimethoprim, không phải là đối tượng trực tiếp gây ra tương tác thuốc dẫn đến nguy cơ tăng kali máu nhưng nó có thể là chất xúc tác cho các tương tác thuốc xảy ra khi kết hợp với ibuprofen và các loại thuốc khác trên.
Phối hợp ibuprofen với các thuốc sau đây cần theo dõi chặt chẽ tình trạng lâm sàng của bệnh nhân:
Phối hợp chống chỉ định:
Mifamurtid: Liều cao NSAID có nguy cơ làm giảm hiệu quả của mifamurtid.
Phối hợp không khuyến cáo:
• Các NSAID khác
Tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa.
• Aspirin ở liều chống viêm (≥ 1 g mỗi liều và/hoặc ≥ 3 g mỗi ngày) hoặc ở liều giảm đau/hạ sốt (≥ 500 mg mỗi liều và/hoặc < 3 g mỗi ngày)
Tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa.
• Thuốc chống đông máu đường uống
Tăng nguy cơ chảy máu do thuốc chống đông máu đường uống (do NSAID làm tổn thương lớp màng nhày trên niêm mạc dạ dày-tá tràng). NSAID có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu như warfarin.
Nếu không thể tránh phối hợp thuốc, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ.
• Heparin (ở liều điều trị và/hoặc ở người cao tuổi)
Tăng nguy cơ chảy máu (do NSAID làm tổn thương lớp màng nhày trên niêm mạc dạ dày-tá tràng).
Nếu không thể tránh phối hợp thuốc, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ.
• Muối lithi
Nồng độ lithi trong huyết tương tăng có thể gây độc (giảm thải trừ lithi ở thận).
Nếu không thể tránh phối hợp thuốc, cần theo dõi chặt chẽ tình trạng thiếu máu và điều chỉnh liều dùng lithi trong quá trình phối hợp thuốc và sau khi ngừng NSAID.
• Methotrexat với liều lớn hơn 20 mg/tuần
Tăng độc tính huyết học của methotrexat (giảm thải trừ methotrexat qua thận do thuốc chống viêm).
• Nicorandil
Tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa.
• Pemetrexed (trong trường hợp suy giảm chức năng thận mức độ nhẹ đến trung bình)
Nguy cơ tăng độc tính của pemetrexed (do NSAID làm giảm thải trừ pemetrexed qua thận).
Phối hợp cần có các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng:
• Aminosides
NSAID có thể làm giảm thải trừ aminoglycosid.
• Thuốc kháng sinh nhóm quinolon
Phối hợp với thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có khả năng làm tăng nguy cơ co giật.
• Ciclosporin, tacrolimus
Nguy cơ tăng độc tính trên thận, đặc biệt ở người cao tuổi.
Cần theo dõi cẩn thận chức năng thận khi bắt đầu điều trị bằng NSAID.
• Cobimetinib
Tăng nguy cơ chảy máu.
Cần theo dõi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân cẩn thận.
• Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển ACE, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II
Gây suy thận cấp ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ (bệnh nhân cao tuổi, mất nước, đang dùng thuốc lợi tiểu, suy giảm chức năng thận) do giảm mức lọc cầu thận (NSAID ức chế tác dụng giãn mạch của prostaglandin). Tác động này thường có thể hồi phục. Hơn nữa, phối hợp NSAID với thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển ACE, thuốc kháng thụ thể angiotensin II còn làm giảm tác dụng hạ huyết áp.
Bệnh nhân cần được cung cấp nước đầy đủ và phải theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị đồng thời và theo dõi định kỳ sau đó.
• Hạ đường huyết
Ibuprofen làm tăng tác dụng hạ đường huyết của thuốc hạ đường huyết đường uống và insulin. Có thể cần hiệu chỉnh liều dùng.
• Mifepriston
Phối hợp mifeprsston với NSAID có nguy cơ làm tăng nồng độ của NSAID. Về mặt lý thuyết, NSAID có thể giảm tác dụng của mifepriston do đặc tính ức chế tổng hợp prostaglandin. Các nghiên cứu được thực hiện khi phối hợp mifepriston và ibuprofen liều duy nhất hoặc liều lặp lại với prostaglandin ngay từ ngày đầu tiên (hoặc trong trường hợp cần thiết) cho thấy không có ảnh hưởng nào đến tác dụng tránh thai của mifepriston trên lâm sàng.
• Methotrexat dùng với liều nhỏ hơn hoặc bằng 20 mg/tuần
Tăng độc tính của methotrexat, đặc biệt độc tính trên huyết học (giảm thải trừ methotrexat qua thận do thuốc chống viêm).
Theo dõi công thức máu hàng tuần trong những tuần đầu tiên điều trị phối hợp.
Tăng cường theo dõi trong trường hợp suy giảm chức năng thận (kể cả trường hợp nhẹ) và ở người cao tuổi.
• Pemetrexed (bệnh nhân có chức năng thận bình thường)
Nguy cơ tăng độc tính của pemetrexed (do NSAID giảm thải trừ pemetrexed qua thận).
Nếu có phối hợp, cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
• Dược liệu
Phối hợp ginkgo biloba với NSAID có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
• Tenofovir disoproxil
Nguy cơ tăng độc tính trên thận của tenofovir, đặc biệt với thuốc chống viêm liều cao hoặc khi có các yếu tố nguy cơ gây suy thận.
Nếu có phối hợp, cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
• Voriconazol hoặc fluconazol
Nguy cơ tăng nồng độ ibuprofen trong máu.
• Zidovudin
Phối hợp zidovudin và ibuprofen có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết trong khớp và tụ máu ở bệnh nhân mắc bệnh máu khó đông nhiễm HIV.
Phối hợp cần cân nhắc trước khi sử dụng:
• Aspirin ở liều chống kết tập tiểu cầu (50 mg - 375 mg/ ngày với 1 hoặc nhiều liều)
Tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời ibuprofen và aspirin do nguy cơ tăng tác dụng không mong muốn.
Dữ liệu thực nghiệm cho thấy ibuprofen ức chế cạnh tranh ảnh hưởng đến liều chống kết tập tiểu cầu của aspirin khi dùng đồng thời. Không thể loại trừ khả năng làm giảm tác dụng bảo vệ tim mạch của aspirin liều thấp khi dùng cùng ibuprofen thường xuyên, lâu dài. Không có tác dụng lâm sàng nào được coi là có khả năng xảy ra khi sử dụng cùng ibuprofen không thường xuyên.
• Thuốc chống kết tập tiểu cầu
Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.
• Thuốc chẹn beta (ngoại trừ esmolol) (kể cả thuốc nhỏ mắt)
Giảm tác dụng hạ huyết áp (ức chế tác dụng giãn mạch của prostaglandin do NSAID).
• Deferasirox
Tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa.
• Glucocorticoid (trừ hydrocortison)
Tăng nguy cơ loét và chảy máu đường tiêu hóa.
• Heparin (liều phòng ngừa)
Tăng nguy cơ chảy máu.
• Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc
Tăng nguy cơ chảy máu.
• Thuốc kết hợp adrenergic-serotonergic
Tăng nguy cơ chảy máu.
• Pentoxifyllin
Tăng nguy cơ chảy máu.
Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm:
Thời gian chảy máu: thời gian chảy máu có thể kéo dài lên đến 1 ngày sau khi ngừng điều trị.
Đường huyết: có thể giảm.
Độ thanh thải creatinin: có thể giảm.
Hematocrit hoặc huyết sắc tố: có thể giảm.
Nồng độ nitơ urê máu, creatinin huyết thanh, kali: có thể tăng cao.
Xét nghiệm chức năng gan: có thể tăng men transaminase.

Do chưa có nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn chủ yếu liên quan đến tác dụng dược lý của ibuprofen đối với quá trình tổng hợp prostaglandin.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy việc sử dụng ibuprofen, đặc biệt ở liều cao (2.400 mg mỗi ngày) có thể làm tăng nguy cơ biến cố huyết khối động mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ).
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là trên đường tiêu hóa. Có thể xảy ra loét dạ dày, thủng hoặc chảy máu đường tiêu hóa, đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi.
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, khó tiêu, viêm loét miệng, đau bụng, đại tiện phân đen, nôn ra máu, đợt cấp của viêm đại tràng hoặc bệnh Crohn đã được báo cáo sau khi sử dụng NSAID. Ít gặp hơn, viêm dạ dày đã được quan sát thấy.
Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).
Phù, tăng huyết áp và suy tim đã được báo cáo liên quan đến điều trị NSAID.
Bảng liệt kê các tác dụng không mong muốn:
Các tác dụng không mong muốn được liệt kê dưới đây theo nhóm cơ quan hệ thống và loại tần suất. Các loại tần suất được xác định là rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR <1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000) và không xác định (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn). Trong mỗi nhóm, các phản ứng có hại được trình bày theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.
- xem Bảng 1.



Trẻ em: Dựa trên kinh nghiệm lâm sàng đã có, không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng được quan sát thấy giữa người lớn và trẻ em (≥ 12 tuổi) về bản chất, tần suất, mức độ nghiêm trọng và sự đảo ngược của các tác dụng không mong muốn.

Liều 400 mg/kg ở trẻ em có thể gây ra các triệu chứng. Ở người lớn, tác dụng đáp ứng liều ít rõ ràng hơn. Thời gian bán thải khi dùng quá liều là 1,5-3 giờ.
Triệu chứng:
Các triệu chứng quá liều thường là: buồn nôn, đau dạ dày, nôn (ra máu) và tiêu chảy (có máu), chóng mặt, co thắt, rung giật nhãn cầu và nhìn đôi, nhức đầu và ù tai.
Trong trường hợp ngộ độc nặng hơn, độc tính được thấy ở hệ thần kinh trung ương, biểu hiện là ngủ gà, thỉnh thoảng bị kích thích và mất phương hướng hoặc hôn mê. Đôi khi bệnh nhân xuất hiện co giật.
Trong trường hợp ngộ độc nghiêm trọng, nhiễm toan chuyển hóa có thể xảy ra với suy giảm chức năng thận, hạ huyết áp, suy giảm ý thức và hôn mê (chưa rõ liệu suy giảm chức năng thận là hậu quả của nhiễm độc hay hạ huyết áp). Do ảnh hưởng đến các yếu tố đông máu nên thời gian đông máu prothrombin/INR có thể kéo dài. Suy thận cấp và tổn thương gan có thể xảy ra. Cơn hen kịch phát có thể xảy ra ở bệnh nhân hen.
Sử dụng kéo dài với liều cao hơn khuyến cáo có thể dẫn đến hạ kali máu nghiêm trọng và nhiễm toan ống thận. Các triệu chứng có thể bao gồm giảm mức độ ý thức và suy nhược toàn thể.
Xử trí:
Cần đưa bệnh nhân đến bệnh viện ngay khi quá liều ibuprofen. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho ibuprofen. Phải làm rỗng dạ dày càng sớm càng tốt. Bệnh nhân nên nôn nếu có thể. Có thể dùng than hoạt tính để làm giảm sự hấp thu của ibuprofen. Thời gian cân nhắc uống than hoạt là trong vòng 1 giờ sau khi uống một lượng thuốc có khả năng gây độc. Cần rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ các rối loạn điện giải nghiêm trọng. Nếu co giật xuất hiện thường xuyên hoặc kéo dài, nên được điều trị bằng diazepam hoặc lorazepam tiêm tĩnh mạch. Dùng thuốc giãn phế quản đối với bệnh hen.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30^oC.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thuốc kháng viêm không steroid

M01AE01 - ibuprofen ; Belongs to the class of propionic acid derivatives of non-steroidal antiinflammatory and antirheumatic products.