Migomik Dược lực học

Nhóm dược lý: Chống đau nửa đầu/hủy giao cảm alpha (alpha adrenolytic).
Mã ATC: N02CA01
Dihydroergotamin là ergotamin (alcaloid của nấm cựa gà) được hydro hóa, có tác dụng dược lý phức tạp. Thuốc có ái lực với cả hai thụ thể alpha-adrenegic và thụ thể serotoninergic, do đó vừa có tác dụng kích thích (liều điều trị) vừa có tác dụng ức chế (liều cao).
Dihydroergotamin có ái lực trung bình đến cao đối với các loại thụ thể khác nhau của serotonin (alpha-adrenergic và dopamin D2). Nó cho thấy hoạt động chủ vận đặc biệt cao trên thụ thể 5-HT_1D, tác động được xem là đóng góp vào hiệu quả đối với chứng đau nửa đầu. Tác động chủ vận này giúp giảm phóng thích chất dẫn truyền thần kinh được cho là có ảnh hưởng đến hệ mạch máu não và/ hoặc ngăn ngừa viêm nhiễm thần kinh và kích thích các thụ thể cảm nhận đau. So với ergotamin, dihydroergotamin chẹn thụ thể alpha-adrenergic ở mức độ lớn hơn. Tuy nhiên trái ngược với sự kích thích co mạch của ergotamin thông qua thụ thể 5-HT_2A, dihydroergotamin chặn các thụ thể này.
Trong giảm huyết áp thế đứng: Dihydroergotamin có tác dụng chọn lọc gây co mạch các mạch chứa (tĩnh mạch, tiểu tĩnh mạch), hầu như không có tác dụng đến các mạch cản (động mạch, tiểu động mạch). Tăng trương lực tĩnh mạch dẫn tới phân lại máu, do vậy sẽ ngăn tích máu quá nhiều ở tĩnh mạch.
Trong bệnh đau nửa đầu: Lúc đầu, thuốc có tác dụng bù lại mức thiếu serotonin trong huyết tương. Sau đó, do kích thích tác dụng của serotonin nên đã chống lại mất trương lực của hệ mạch ngoài sọ, đặc biệt là hệ mạch cảnh đã bị giãn. Để điều trị cơn đau nửa đầu, nên tiêm dihydroergotamin (tác dụng nhanh). Để phòng ngừa cơn đau nửa đầu, nên dùng viên uống kéo dài, để ổn định trương lực hệ mạch ngoài sọ.