Đăng xuất
Hấp thu
Tác dụng của methotrexat dùng đường uống phụ thuộc vào liều lượng. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 1-2 giờ. Nói chung, liều methotrexat từ 30 mg/m2 trở xuống được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Sinh khả dụng của methotrexat dùng đường uống cao (80-100%) ở liều 30 mg/m2 hoặc ít hơn. Ở liều trên 30 mg/m2, sự hấp thu trở nên phi tuyến tính và sự hấp thu ở liều trên 80 mg/m2 là không hoàn toàn.
Phân bố
Khoảng 50% methotrexat liên kết với protein huyết thanh. Sau khi được phân phối vào các mô cơ thể, nồng độ cao ở dạng polyglutamat được tìm thấy trong gan, thận và lá lách, chúng có thể được giữ lại trong nhiều tuần hoặc vài tháng. Khi dùng với liều lượng nhỏ, methotrexat sẽ đi vào dịch cơ thể với một lượng tối thiểu.
Chuyển hóa
Khoảng 10% liều methotrexat đã dùng được chuyển hóa ở gan. Chất chuyển hóa chính là 7-hydroxymethotrexat.
Thải trừ
Methotrexat được bài tiết chủ yếu ở dạng không thay đổi, chủ yếu qua quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống lượn gần.
Khoảng 5-20% methotrexat và 1-5% 7-hydroxymethotrexat được thải trừ qua mật qua tuần hoàn gan ruột.
Thời gian bán thải trung bình là 6-7 giờ và thể hiện sự thay đổi đáng kể (3-17 giờ). Thời gian bán thải có thể kéo dài đến 4 lần so với bình thường ở những bệnh nhân có khoảng phân bố thứ ba (tràn dịch màng phổi, cổ trướng).
Đối tượng đặc biệt
Trong trường hợp suy thận, quá trình thải trừ bị chậm lại đáng kể.
