Đăng xuất
Phân nhóm dược lý: Thuốc ức chế miễn dịch
Mã ATC: L04AX03
Methotrexat (acid 4-amino-10-methylfolic) là một chất đối kháng acid folic, ức chế sự giảm acid folic dẫn đến giảm tăng sinh tế bào. Methotrexat xâm nhập vào tế bào thông qua cơ chế vận chuyển tích cực các folat đã khử. Do quá trình polyglutamyl hóa của methotrexat do enzym folylpolyglutamat synthetase gây ra, thời gian tác dụng gây độc tế bào của dược chất trong tế bào tăng lên. Methotrexat là một chất đặc hiệu cho pha, hoạt động chính của nó là hướng đến pha S của quá trình nguyên phân của tế bào. Nhìn chung, nó hoạt động hiệu quả nhất trên các mô tăng sinh tích cực, chẳng hạn như tế bào ác tính, tủy xương, tế bào bào thai, biểu mô da, niêm mạc miệng và ruột cũng như các tế bào bàng quang tiết niệu. Vì sự gia tăng của các tế bào ác tính nhanh hơn so với hầu hết các tế bào bình thường, methotrexate có thể làm chậm sự tăng sinh của các tế bào ác tính mà không gây ra tổn thương không thể đảo ngược đối với mô bình thường.
Calci folinat là một acid folinic được sử dụng để bảo vệ các tế bào bình thường khỏi tác động độc hại của methotrexat. Calci folinat đi vào tế bào thông qua một cơ chế vận chuyển đặc hiệu, được chuyển hóa trong tế bào thành folat có hoạt tính và đảo ngược quá trình ức chế tổng hợp tiền chất của DNA và RNA.
