Vigliptin 50 Dược lực học

Nhóm dược lý: Nhóm ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP – 4).
Mã ATC: A10BH02.
Cơ chế tác dụng
Vildagliptin ức chế hoạt động của dipeptidyl peptidase 4 (DPP – 4) nhanh chóng và hoàn toàn, dẫn đến tăng hàm lượng nội sinh của các hormon incretin GLP – 1 (peptid giống glucagon 1) và GIP (polypeptid insulinotropic phụ thuộc glucose) lúc đói và sau khi ăn.
Bằng cách tăng hàm lượng nội sinh của các hormon incretin này, vildagliptin làm tăng độ nhạy của các tế bào beta đối với glucose, dẫn đến việc tiết insulin phụ thuộc vào glucose được cải thiện. Điều trị với vildagliptin 50 – 100 mg/ngày ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 làm cải thiện đáng kể chức năng tế bào beta bao gồm HOMA – β (Homeostasis Model Assessment – β), tỷ lệ proinsulin/insulin và kết quả đáp ứng tế bào beta từ thử nghiệm dung nạp sau ăn. Ở những người không bị đái tháo đường (đường huyết bình thường), vildagliptin không kích thích bài tiết insulin hoặc làm giảm mức đường huyết.
Bằng cách tăng hàm lượng GLP – 1 nội sinh, vildagliptin cũng làm tăng độ nhạy của các tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến việc tiết glucagon phù hợp với glucose hơn.
Tăng hàm lượng hormon incretin làm tăng tỉ lệ insulin/glucagon ở bệnh nhân tăng đường huyết, dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan lúc đói và sau ăn, do đó làm giảm đường huyết.
Không quan sát thấy tác dụng làm chậm quá trình tiết dịch dạ dày do tăng hàm lượng GLP – 1 khi điều trị với vildagliptin.