Đăng xuất
Hấp thu
Sau khi uống valsartan một mình, nồng độ đỉnh của valsartan trong huyết tương đạt được sau 2-4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 23%. Dùng cùng với thức ăn làm giảm hấp thu (tính bằng diện tích dưới đường cong AUC) của valsartan khoảng 40% và giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) khoảng 50%, mặc dù sau khi dùng thuốc khoảng 8 giờ, nồng độ valsartan trong huyết tương là tương tự nhau dù bệnh nhân đói hay no. Tuy nhiên, AUC giảm không kèm theo sự giảm đáng kể hiệu quả điều trị trên lâm sàng, do đó valsartan có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.
Phân bố
Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của valsartan sau khi tiêm tĩnh mạch khoảng 17 lít, cho thấy valsartan không phân bố rộng rãi vào các mô. Valsartan liên kết mạnh với protein huyết thanh (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.
Sinh chuyển hóa
Valsartan không được chuyển hóa đáng kể vì chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa. Một chất chuyển hóa hydroxy đã được phát hiện trong huyết tương ở nồng độ thấp (dưới 10% AUC của valsartan). Chất chuyển hóa này không có hoạt tính dược lý.
Thải trừ
Valsartan cho thấy động học phân rã theo cấp số nhân (t1/2 < 1 giờ và t1/2 ß khoảng 9 giờ). Valsartan được thải trừ chủ yếu qua mật vào phân (khoảng 83% liều dùng) và qua thận vào nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), chủ yếu dưới dạng không đổi. Sau khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải valsartan trong huyết tương khoảng 2 L/giờ và độ thanh thải qua thận là 0,62 L/giờ (khoảng 30% tổng độ thanh thải). Thời gian bán thải của valsartan là 6 giờ.
Suy tim
Thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh và thời gian bán thải của valsartan ở bệnh nhân suy tim tương tự như ở người tình nguyện khỏe mạnh. Giá trị AUC và Cmax của valsartan gần như tỷ lệ thuận với việc tăng liều trong phạm vi liều lâm sàng (40-160 mg x 2 lần/ngày). Hệ số tích lũy trung bình khoảng 1,7. Độ thanh thải biểu kiến của valsartan sau khi uống khoảng 4,5 L/giờ. Tuổi không ảnh hưởng đến độ thanh thải biểu kiến ở bệnh nhân suy tim.
Đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi
Đã ghi nhận mức tiếp xúc toàn thân đối với valsartan hơi cao hơn ở một số người cao tuổi so với người trẻ tuổi; tuy nhiên, điều này chưa thấy có ý nghĩa trên lâm sàng.
Suy thận
Như dự đoán đối với một hợp chất mà độ thanh thải qua thận chỉ chiếm 30% tổng độ thanh thải trong huyết tương, chưa ghi nhận có sự liên quan giữa chức năng thận và mức tiếp xúc toàn thân với valsartan. Vì vậy không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin > 10 mL/phút). Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng thuốc an toàn ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 10 mL/phút và bệnh nhân đang thẩm tách máu, do đó nên sử dụng thận trọng valsartan cho những bệnh nhân này.
Valsartan liên kết mạnh với protein huyết tương và không thể loại bỏ bằng thẩm tách máu.
Suy gan
Khoảng 70% liều hấp thu được thải trừ qua mật ở dạng không đổi. Valsartan không bị chuyển hóa nhiều. Sự tăng gấp đôi nồng độ thuốc (AUC) đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình so với những người khỏe mạnh. Tuy nhiên, không quan sát thấy mối tương quan giữa nồng độ valsartan trong huyết tương với mức độ rối loạn chức năng gan. Valsartan chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng.
Trẻ em
Trong một nghiên cứu trên 26 trẻ em cao huyết áp (từ 1-16 tuổi) được cho dùng một liều duy nhất hỗn dịch valsartan (trung bình 0,9-2 mg/kg, liều tối đa 80 mg), độ thanh thải (L/giờ/kg) của valsartan có thể so sánh ở độ tuổi từ 1-16 và tương tự như ở người lớn dùng cùng dạng bào chế.
Chức năng thận
Sử dụng thuốc cho trẻ em có độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút và trẻ em đang thẩm tách máu chưa được nghiên cứu, do đó không khuyến cáo dùng valsartan ở những bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều cho trẻ em có độ thanh thải creatinin > 30 mL/phút. Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận và kali huyết thanh.
