Đăng xuất
Nhóm dược lý: Thuốc tác dụng trên hệ renin-angiotensin; các chất đối kháng angiotensin II, đơn chất.
Mã ATC: C09CA03.
Cơ chế tác động
Valsartan là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II có hoạt tính, mạnh, và đặc hiệu dùng đường uống. Thuốc tác động chọn lọc trên tiểu thụ thể AT1, chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II. Nồng độ angiotensin II tăng lên trong huyết tương sau khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng valsartan có thể kích thích thụ thể AT2 không bị ức chế, có tác dụng cân bằng với tác dụng của thụ thể AT1. Valsartan không cho thấy bất kỳ hoạt tính chủ vận một phần nào tại thụ thể AT1 và có ái lực cao hơn nhiều (khoảng 20.000 lần) đối với thụ thể AT1 so với thụ thể AT2. Valsartan không gắn kết cũng như chẹn các thụ thể hormon khác hay các kênh ion được biết là quan trọng trong việc điều hòa tim mạch.
Valsartan không ức chế enzym chuyển angiotensin (còn được gọi là kininase II) có tác dụng chuyển angiotensin I thành angiotensin II và thoái hóa bradykinin. Vì không có tác dụng trên enzym chuyển angiotensin và không làm mạnh thêm bradykinin hoặc cơ chất P, các thuốc đối kháng angiotensin II không chắc liên quan với ho.
Trong các thử nghiệm lâm sàng khi so sánh valsartan với thuốc ức chế ACE, tần suất ho khan ít hơn đáng kể (P < 0,05) ở bệnh nhân được điều trị bằng valsartan so với bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế ACE (tương ứng 2,6% so với 7,9%). Trong một thử nghiệm lâm sàng khác trên những bệnh nhân có tiền sử ho khan khi điều trị với thuốc ức chế ACE, 19,5% đối tượng thử nghiệm dùng valsartan và 19,0% dùng thuốc lợi tiểu thiazide bị ho so với 68,5% những người được điều trị bằng thuốc ức chế ACE (P < 0,05).
