Terbinafine Mekophar Dược động học

Sau khi uống, terbinafine được hấp thu tốt (> 70%) và sinh khả dụng tuyệt đối của terbinafine chuyển hóa qua gan lần đầu khoảng 50%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình khoảng 1,3 µg/mL đạt được trong vòng 1,5 giờ sau khi uống liều đơn 250 mg. Nồng độ trong huyết tương giảm theo dạng 3 pha, với thời gian bán thải pha cuối cùng là 16,5 ngày. Sau 28 ngày, khi đạt được 70% nồng độ ở trạng thái ổn định, nồng độ đỉnh trung bình tăng 25% và AUC huyết tương tăng 2,3 lần so với khi dùng liều đơn, lúc này, thời gian bán thải khoảng 30 giờ. Sinh khả dụng của terbinafine bị ảnh hưởng vừa phải bởi thức ăn (tăng AUC dưới 20%) nhưng không cần thiết phải chỉnh liều.
Terbinafine liên kết mạnh với protein huyết tương, khuếch tán nhanh qua lớp hạ bì và tập trung ở lớp sừng ưa lipid. Terbinafine cũng được tiết ra từ tuyến bã nhờn, do đó đạt nồng độ cao trong nang lông, tóc, và da nhờn. Terbinafine cũng được phân bố vào đĩa móng trong vài tuần đầu điều trị.
Terbinafine được chuyển hóa bởi ít nhất 7 isoenzyme CYP, trong đó chủ yếu chuyển hóa bởi CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 và CYP2C19 ở gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính rồi thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.
Sự thay đổi dược động học theo tuổi không ảnh hưởng đến lâm sàng đã được báo cáo nhưng tốc độ thải trừ có thể giảm ở những bệnh nhân suy thận hoặc suy gan gây tăng nồng độ terbinafine trong máu.
Dược động học của liều đơn terbinafine ở bệnh nhân có tổn thương thận (độ thanh thải < 50 mL/phút) hoặc bệnh nhân có bệnh gan từ trước cho thấy độ thanh thải của terbinafine có thể giảm khoảng 50%.