Sucefone 1g Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh tác dụng toàn thân.
Mã ATC: J01DD62.
Thành phần có hoạt tính kháng khuẩn của phối hợp sulbactam/cefoperazon là cefoperazon, một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, có hoạt tính chống lại các chủng vi khuẩn nhạy cảm đang trong giai đoạn phát triển bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào mucopeptid. Sulbactam không có hoạt tính kháng khuẩn, ngoại trừ đối với Neisseriaceae và Acinetobacter. Tuy nhiên, các nghiên cứu sinh hóa cho thấy sulbactam có khả năng ức chế không thuận nghịch hầu hết các beta – lactamase được tiết bởi các chủng vi khuẩn đề kháng beta – lactam.
Phối hợp sulbactam và cefoperazon có hoạt tính chống lại tất cả các chủng vi khuẩn nhạy cảm với cefoperazon, đồng thời sự phối hợp này mang lại tác dụng hiệp lực chống lại nhiều loại vi khuẩn như Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Sucefone 1g có tác dụng in vitro trên nhiều loại vi khuẩn có tầm quan trọng trên lâm sàng như:
- Vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus (cả dòng sinh men và không sinh men penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (streptococci β tan huyết nhóm A), Streptococcus agalactiae (streptococci β tan huyết nhóm B), những dòng streptococci β tan huyết khác, nhiều dòng Streptococcus faecalis (enterococcus).
- Vi khuẩn Gram âm: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (bao gồm S. marcescens), Salmonella và Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa và một số Pseudomonas spp. khác, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
- Vi khuẩn yếm khí: trực khuẩn Gram âm (gồm cả Bacteroides fragilis, các chủng Bacteroides khác, Fusobacterium spp.), cầu khuẩn Gram dương và Gram âm (gồm cả Peptococcus, Peptostreptococcus và Veillonella spp.), trực khuẩn Gram dương (bao gồm Clostridium, Eubacterium và Lactobacillus spp.)
Cơ chế đề kháng kháng sinh: hiệu quả lâm sàng và in vitro của các chất ức chế beta – lactamase bị ảnh hưởng bởi sự xuất hiện của các chủng đề kháng. Có nhiều cơ chế đề kháng. Đa số vi khuẩn tiết ra beta – lactamase nhóm C đề kháng với phối hợp này. Sự sản xuất quá mức penicillinase nhóm A TEM – 1 và TEM – 2, hoặc sản xuất các enzym ái lực thấp như enzym OXA và TEM đề kháng với chất ức chế, là một cơ chế đề kháng khác. Sản xuất quá mức beta – lactamase có thể do đột biến điểm ở promoter gen mã hóa TEM – 1, TEM – 2 hoặc do sao chép gen mã hóa plasmid.