Dược động học của methylprednisolone là tuyến tính, không phụ thuộc vào đường dùng.
Hấp thu
Methylprednisolone được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1,5 đến 2,3 giờ sau khi uống ở người lớn khỏe mạnh bình thường. Sinh khả dụng tuyệt đối của methylprednisolone ở người khỏe mạnh bình thường nhìn chung cao (82-89%) sau khi uống.
Phân bố
Methylprednisolone phân bố rộng trong các mô, qua được hàng rào máu não và tiết vào sữa mẹ. Thể tích phân bố biểu kiến của thuốc khoảng 1,4 L/kg.
Methylprednisolone liên kết với protein huyết tương người khoảng 77%.
Chuyển hóa
Corticosteroid được chuyển hóa chủ yếu ở gan, cũng được chuyển hóa ở thận và bài tiết qua nước tiểu.Ở người, methylprednisolone được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính; những chất chuyển hóa chính là 20α-hydroxymethylprednisolone và 20β-hydroxymethylprednisolone.
Quá trình chuyển hóa ở gan chủ yếu xảy ra thông qua enzym CYP3A4.
Giống như nhiều loại cơ chất của CYP3A4, methylprednisolone có thể là cơ chất cho protein vận chuyển p-glycoprotein (phân họ ABC) gắn ATP, ảnh hưởng đến sự phân bố mô và tương tác với các loại thuốc khác.
Thải trừ
Thời gian bán thải toàn phần của methylprednisolone trung bình khoảng 1,8-5,2 giờ. Tốc độ bán thải khoảng 5-6 mL/phút/kg.