Shinfexo

Mỗi viên: Fexofenadin hydroclorid 30 mg hoặc 60 mg.

Tá dược: Microcrystalline cellulose PH-101, Pregelatinized starch , Croscarmellose sodium, Magnesium stearate, Wincoat WT-AQ-01957 (Hydroxypropyl methyl cellulose, Polyethylene glycol 400, Titanium dioxide, Talc, Red Iron oxide).
Dạng bào chế:
Shinfexo 30: Viên nén bao phim hình tròn, màu hồng, một mặt có một vạch ngang, một mặt trơn.
Shinfexo 60: Viên nén bao phim hình bầu dục, màu hồng, một mặt có chữ SP, một mặt trơn.

Phân nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin dùng đường toàn thân.
Mã ATC: R06AX26
Cơ chế hoạt động
Fexofenadin hydroclorid là thuốc kháng histamin H1 không gây buồn ngủ. Fexofenadin là chất chuyển hoá có hoạt tính dược lý của terfenadin.
Hiệu quả và tính an toàn trên lâm sàng
Trong các nghiên cứu về phản ứng sưng và đỏ do histamin ở người sau khi dùng fexofenadin hydroclorid liều duy nhất mỗi ngày hoặc 2 lần/ngày cho thấy thuốc có hiệu quả kháng histamin trong vòng 1 giờ, đạt hiệu quả tối đa sau 6 giờ và kéo dài 24 giờ. Không có bằng chứng về sự dung nạp đối với các tác dụng này sau 28 ngày dùng thuốc. Có tồn tại một mối liên quan đáp ứng theo liều trong khoảng liều từ 10 đến 130 mg dùng đường uống. Trong mô hình hoạt tính kháng histamin này, cần phải dùng liều ít nhất là 130 mg để duy trì hiệu quả trong khoảng thời gian trên 24 giờ. Mức giảm diện tích da bị sưng và đỏ là trên 80%. Các nghiên cứu lâm sàng tiến hành trong viêm mũi dị ứng theo mùa cho thấy liều 120 mg là đủ để duy trì hiệu quả trong 24 giờ.
Ở trẻ em tuổi từ 6 đến 11 tuổi, tác dụng ức chế của fexofenadin hydroclorid trên phản ứng sưng và đỏ do histamin (histamine-induced wheal and flare) tương tự so với ở người lớn. Sự ức chế phản ứng sưng và đỏ do histamin xuất hiện 1 giờ sau khi uống một liều đơn 30 và 60 mg fexofenadin hydroclorid. Tác dụng ức chế tối đa của fexofenadin thường xảy ra sau khi uống 3-6 giờ.
Trong một phân tích gộp của 3 nghiên cứu pha III, mù đôi, có đối chứng với placebo, gồm 1.369 trẻ bị viêm mũi dị ứng theo mùa tuổi từ 6 đến 11 tuổi, fexofenadin hydroclorid với liều 30 mg, 2 lần/ngày giúp cải thiện triệu chứng tốt hơn đáng kể so với placebo (p=0,0001). Tất cả các triệu chứng gồm chảy nước mũi (p=0,0058), hắt hơi (p=0,0001), ngứa/chảy nước/đỏ mắt (p=0,0001), ngứa mũi/vòm miệng và cổ họng (p=0,0001), và nghẹt mũi (p=0,0334) được cải thiện đáng kể nhờ fexofenadin hydroclorid.
Ở trẻ từ 6 đến 11 tuổi, không có sự khác biệt đáng kể trong QTc sau khi dùng liều lên đến 60 mg fexofenadin hydroclorid 2 lần/ngày trong 2 tuần so với placebo. Không có sự khác biệt đáng kể trong khoảng QTc ở người lớn và trẻ vị thành niên bị viêm mũi dị ứng theo mùa khi dùng fexofenadin hydroclorid lên đến 240 mg, 2 lần/ngày trong 2 tuần so với placebo. Ngoài ra, không có sự khác biệt đáng kể trong khoảng QTc ở người lớn khoẻ mạnh khi dùng fexofenadin hydroclorid lên đến 60 mg, 2 lần/ngày trong 6 tháng, 400 mg, 2 lần/ngày trong 6,5 ngày và 240 mg, 1 lần/ngày trong 1 năm, so với placebo. Fexofenadin ở nồng độ gấp 32 lần nồng độ điều trị ở người không ảnh hưởng đến kênh K⁺ chỉnh lưu muộn nhân bản từ tim người.
Fexofenadin hydroclorid (5-10 mg/kg đường uống) ức chế các kháng nguyên gây co thắt phế quản ở chuột lang nhạy cảm và ức chế giải phóng histamin khỏi tế bào mast màng bụng ở nồng độ siêu trị liệu (10-100 μM).

Hấp thu
Fexofenadin hydroclorid được hấp thu nhanh vào cơ thể người sau khi uống, T_max là xấp xỉ 1-3 giờ sau khi uống.
Giá trị C_max trung bình xấp xỉ 427 ng/mL sau khi uống liều 120 mg x 1 lần/ngày. Giá trị C_max trung bình xấp xỉ 494 ng/mL sau khi uống liều 180 mg x 1 lần/ngày.
Ở trẻ em, giá trị C_max trung bình xấp xỉ 128 ng/mL sau khi uống một liều duy nhất 30 mg fexofenadin hydroclorid. Liều 30 mg, 2 lần/ngày cho nồng độ trong huyết tương (AUC) ở trẻ em tương đương với ở người lớn khi dùng liều 120 mg, 1 lần/ngày.
Phân bố
Ở người lớn, sau khi uống thuốc, fexofenadin gắn kết 60-70% protein huyết tương.
Chuyển hóa và thải trừ
Fexofenadin chuyển hóa không đáng kể (qua gan hoặc không qua gan), do đây là hợp chất chính được xác định trong nước tiểu và phân ở người và động vật. Nồng độ fexofenadin trong huyết tương giảm theo cấp số nhân với thời gian bán hủy pha cuối dao động từ 11 đến 15 giờ sau khi dùng nhiều liều. Các thông số dược động của fexofenadin đơn liều hay đa liều có tính tuyến tính khi uống liều lên đến 120 mg, 2 lần/ngày. Liều 240 mg, 2 lần/ngày làm tăng AUC pha ổn định nhiều hơn một chút so với mức tăng tỷ lệ (8,8%) cho thấy rằng các thông số dược động của fexofenadin có tính tuyến tính trên thực tế tại các liều nằm trong khoảng 40 mg đến 240 mg dùng hằng ngày. Con đường thải trừ chính được cho là qua bài tiết ở mật trong khi khoảng 10% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu.

Shinfexo 30 được chỉ định ở trẻ em từ 6-11 tuổi nhằm giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng theo mùa.
Shinfexo 60 được chỉ định ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên nhằm giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng theo mùa và nổi mề đay vô căn mãn tính.

LIỀU LƯỢNG
Người lớn
Viêm mũi dị ứng theo mùa: Liều khuyến cáo của fexofenadin hydroclorid ở người lớn là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 120 mg x 1 lần/ngày, uống trước khi ăn.
Nổi mề đay mãn tính vô căn: Liều khuyến cáo của fexofenadin hydroclorid ở người lớn là 60 mg x 3 lần/ngày hoặc 180 mg x 1 lần/ngày, uống trước khi ăn.
Trẻ em
Trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
- Viêm mũi dị ứng theo mùa: Liều khuyến cáo của fexofenadin hydroclorid ở người lớn là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 120 mg x 1 lần/ngày, uống trước khi ăn.
- Nổi mề đay mãn tính vô căn: Liều khuyến cáo của fexofenadin hydroclorid ở người lớn là 60 mg x 3 lần/ngày hoặc 180 mg x 1 lần/ngày, uống trước khi ăn.
Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi: Liều khuyến cáo ở trẻ em từ 6 đến 11 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập ở trẻ em dưới 6 tuổi.
Các đối tượng đặc biệt
Hiệu quả và tính an toàn của thuốc ở trẻ em bị suy thận hoặc suy gan chưa được thiết lập. Các nghiên cứu ở người lớn ở các nhóm có nguy cơ đặc biệt (người bệnh suy thận hoặc suy gan) cho thấy không cần điều chỉnh liều của fexofenadin hydroclorid ở người lớn.

Quá mẫn với fexofenadin hydroclorid hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Giống như hầu hết các thuốc, dữ liệu ở người già và người bệnh suy gan hoặc suy thận còn hạn chế. Nên dùng fexofenadine hydrochloride thận trọng ở những đối tượng đặc biệt. Hiệu quả và tính an toàn của fexofenadin hydroclorid ở trẻ em bị suy gan hoặc suy thận chưa được thiết lập. Nên thận trọng khi dùng fexofenadin hydroclorid ở những người bệnh này.
Người bệnh có tiền sử hoặc đang bị các bệnh tim mạch nên được cảnh báo rằng các thuốc kháng histamine có thể gây các tác dụng phụ như nhịp tim nhanh và đánh trống ngực.
Tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Dựa theo đặc tính dược lực và các tác dụng phụ đã được báo cáo, fexofenadin hydroclorid gần như không tác động đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Trong các phép thử khách quan, fexofenadin hydroclorid không có tác động đáng kể nào lên chức năng của hệ thần kinh trung ương. Điều này có nghĩa là người bệnh có thể lái xe hoặc thực hiện các công việc cần sự tập trung. Tuy nhiên, để xác định những người nhạy cảm có những phản ứng bất thường với các thuốc, nên kiểm tra đáp ứng ở từng người trước khi lái xe hoặc thực hiện các công việc phức tạp.

Phụ nữ có thai
Chưa có đủ dữ liệu về việc sử dụng fexofenadin hydroclorid ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu giới hạn trên động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp nào lên thai kỳ, sự phát triển của phôi/thai nhi, quá trình sinh nở hay sự phát triển sau sinh. Không nên dùng fexofenadin hydroclorid trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú
Chưa có dữ liệu về thành phần sữa mẹ sau khi dùng fexofenadin hydroclorid. Tuy nhiên, khi người mẹ đang cho con bú dùng terfenadin thì fexofenadin được tìm thấy trong sữa mẹ. Do đó, không khuyến cáo dùng fexofenadin hydroclorid cho người mẹ đang cho con bú.
Khả năng sinh sản
Chưa có dữ liệu trên người về tác động của fexofenadin hydroclorid đối với khả năng sinh sản. Ở chuột nhắt, không thấy có tác động lên khả năng sinh sản khi dùng fexofenadin hydroclorid.

Các nghiên cứu về tương tác chỉ được tiến hành ở người lớn.
Fexofenadin không bị chuyển hoá qua gan nên không tương tác với các thuốc khác chuyển hoá qua gan.
Dùng fexofenadin hydroclorid chung với erythromycin hoăc ketoconazol làm tăng 2-3 lần nồng độ fexofenadin trong huyết tương. Thay đổi này không ảnh hưởng đến khoảng QT và không làm tăng tác dụng không mong muốn so với khi dùng từng thuốc riêng rẽ.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có sự gia tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương sau khi dùng chung với erythromycin hoặc ketoconazol, có thể là do tăng sự hấp thu từ đường tiêu hoá và giảm bài tiết mật hoặc dịch tiêu hóa.
Không quan sát thấy có tương tác nào giữa fexofenadin hydroclorid và omeprazol. Tuy nhiên, khi dùng thuốc kháng acid chứa gel nhôm và magnesi hydroxyd trước khi uống fexofenadin hydroclorid 15 phút làm giảm sinh khả dụng của thuốc, rất có thể là do gắn kết tại đường tiêu hoá. Nên uống fexofenadin hydroclorid và các kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxyd cách nhau 2 giờ.

Tần suất của các tác dụng phụ được phân cấp như sau: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000), chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu sẵn có).
Trong mỗi phân nhóm, tác dụng phụ được ghi theo trình tự giảm dần về mức độ nghiêm trọng.
Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát ở trẻ từ 6 đến 11 tuổi, tác dụng phụ thường gặp nhất được báo cáo có liên quan đến fexofenadin hydroclorid là đau đầu. Tần suất đau đầu trong các dữ liệu gộp từ các thử nghiệm lâm sàng là 1.0% ở người bệnh dùng fexofenadin hydroclorid 30 mg (673 trẻ) và ở người bệnh dùng giả dược (placebo) (700 trẻ). Chưa có dữ liệu trên lâm sàng về tính an toàn của fexofenadin hydroclorid khi dùng trong thời gian dài hơn 2 tuần.
Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát ở 845 trẻ từ 6 tháng đến 5 tuổi bị viêm mũi dị ứng, 415 trẻ dùng liều 15 mg hoặc 30 mg fexofenadin hydroclorid (thuốc trong viên nang được rắc lên dụng cụ chia liều) và 430 trẻ dùng giả dược. Không có phản ứng phụ ở trẻ dùng fexofenadin và hồ sơ tác dụng phụ tương tự như ở trẻ lớn hơn và ở người lớn.
Ở người lớn, các tác dụng phụ sau đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với tần suất tương tự như nhóm placebo:
- xem Bảng 1.



Ở người lớn, các tác dụng phụ sau đây được báo cao sau khi lưu hành. Tần suất xuất hiện chưa được xác định (không thể ước tính từ dữ liệu sẵn có):
- xem Bảng 2.

Chóng mặt, buồn nôn, mệt mỏi và khô miệng đã được báo cáo khi quá liều fexofenadin hydroclorid. Khi dùng liều lên đến 60 mg, 2 lần/ngày trong 2 tuần cho trẻ em và dùng một liều đơn lên đến 800 mg và liều lên đến 690 mg, 2 lần/ngày trong 1 tháng hoặc 240 mg, 1 lần/ngày trong 1 năm ở người lớn khoẻ mạnh thì không thấy gia tăng tác dụng phụ đáng kể trên lâm sàng so với placebo. Liều tối đa dung nạp của fexofenadin hydroclorid chưa được xác lập.
Các biện pháp chuẩn nên được cân nhắc để loại bỏ thuốc chưa được hấp thu. Nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Lọc máu không có hiệu quả trong việc loại bỏ fexofenadin hydroclorid ra khỏi máu.

Trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30^oC.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thuốc kháng histamin & kháng dị ứng

R06AX26 - fexofenadine ; Belongs to the class of other antihistamines for systemic use.