Đăng xuất
Phân nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin dùng đường toàn thân.
Mã ATC: R06AX26
Cơ chế hoạt động
Fexofenadin hydroclorid là thuốc kháng histamin H1 không gây buồn ngủ. Fexofenadin là chất chuyển hoá có hoạt tính dược lý của terfenadin.
Hiệu quả và tính an toàn trên lâm sàng
Trong các nghiên cứu về phản ứng sưng và đỏ do histamin ở người sau khi dùng fexofenadin hydroclorid liều duy nhất mỗi ngày hoặc 2 lần/ngày cho thấy thuốc có hiệu quả kháng histamin trong vòng 1 giờ, đạt hiệu quả tối đa sau 6 giờ và kéo dài 24 giờ. Không có bằng chứng về sự dung nạp đối với các tác dụng này sau 28 ngày dùng thuốc. Có tồn tại một mối liên quan đáp ứng theo liều trong khoảng liều từ 10 đến 130 mg dùng đường uống. Trong mô hình hoạt tính kháng histamin này, cần phải dùng liều ít nhất là 130 mg để duy trì hiệu quả trong khoảng thời gian trên 24 giờ. Mức giảm diện tích da bị sưng và đỏ là trên 80%. Các nghiên cứu lâm sàng tiến hành trong viêm mũi dị ứng theo mùa cho thấy liều 120 mg là đủ để duy trì hiệu quả trong 24 giờ.
Ở trẻ em tuổi từ 6 đến 11 tuổi, tác dụng ức chế của fexofenadin hydroclorid trên phản ứng sưng và đỏ do histamin (histamine-induced wheal and flare) tương tự so với ở người lớn. Sự ức chế phản ứng sưng và đỏ do histamin xuất hiện 1 giờ sau khi uống một liều đơn 30 và 60 mg fexofenadin hydroclorid. Tác dụng ức chế tối đa của fexofenadin thường xảy ra sau khi uống 3-6 giờ.
Trong một phân tích gộp của 3 nghiên cứu pha III, mù đôi, có đối chứng với placebo, gồm 1.369 trẻ bị viêm mũi dị ứng theo mùa tuổi từ 6 đến 11 tuổi, fexofenadin hydroclorid với liều 30 mg, 2 lần/ngày giúp cải thiện triệu chứng tốt hơn đáng kể so với placebo (p=0,0001). Tất cả các triệu chứng gồm chảy nước mũi (p=0,0058), hắt hơi (p=0,0001), ngứa/chảy nước/đỏ mắt (p=0,0001), ngứa mũi/vòm miệng và cổ họng (p=0,0001), và nghẹt mũi (p=0,0334) được cải thiện đáng kể nhờ fexofenadin hydroclorid.
Ở trẻ từ 6 đến 11 tuổi, không có sự khác biệt đáng kể trong QTc sau khi dùng liều lên đến 60 mg fexofenadin hydroclorid 2 lần/ngày trong 2 tuần so với placebo. Không có sự khác biệt đáng kể trong khoảng QTc ở người lớn và trẻ vị thành niên bị viêm mũi dị ứng theo mùa khi dùng fexofenadin hydroclorid lên đến 240 mg, 2 lần/ngày trong 2 tuần so với placebo. Ngoài ra, không có sự khác biệt đáng kể trong khoảng QTc ở người lớn khoẻ mạnh khi dùng fexofenadin hydroclorid lên đến 60 mg, 2 lần/ngày trong 6 tháng, 400 mg, 2 lần/ngày trong 6,5 ngày và 240 mg, 1 lần/ngày trong 1 năm, so với placebo. Fexofenadin ở nồng độ gấp 32 lần nồng độ điều trị ở người không ảnh hưởng đến kênh K+ chỉnh lưu muộn nhân bản từ tim người.
Fexofenadin hydroclorid (5-10 mg/kg đường uống) ức chế các kháng nguyên gây co thắt phế quản ở chuột lang nhạy cảm và ức chế giải phóng histamin khỏi tế bào mast màng bụng ở nồng độ siêu trị liệu (10-100 μM).
