Natri selenit không được liên kết ngay với protein. Ở trong máu, phần lớn selen cung cấp vào được hồng cầu sử dụng và bị khử thành hydrogen selenit dưới tác dụng của các enzym. Hydrogen selenit đóng vai trò như một trung tâm của cả hai quá trình: thải trừ và liên kết đặc hiệu của selen vào selenoprotein. Ở dạng khử này, selen liên kết protein huyết tương sẽ phân bố đến gan và các cơ quan khác.
Con đường vận chuyển thứ hai trong huyết tương từ gan tới các mô đích, tạo ra glutathion peroxidase nhờ quá trình tổng hợp, xảy ra nhờ P-selenoprotein có chứa selenocystein. Con đường chuyển hoá sau của tổng hợp selenoprotein cho tới hiện tại mới chỉ được nghiên cứu trên sinh vật nhân sơ. Trong quá trình chuyển hoá, selenocystein gắn đặc hiệu với chuỗi peptid của glutathion peroxidase.
Phần hydrogen selenit còn lại được chuyển hoá nhờ methylselenol và dimethylselenit thành ion trimethylselenonium, sản phẩm thải trừ chính.
Sau khi dùng đường uống, selen được hấp thu chủ yếu ở ruột non. Quá trình hấp thu của natri selenit ở ruột không được điều khiển bởi cơ chế cân bằng nội môi. Tùy thuộc vào nồng độ natri selenit và sự có mặt của các chất có liên quan, thường là trong khoảng 44% và 89%, đôi khi nhiều hơn 90%. Acid amin cystein làm tăng sự hấp thu của natri selenit.
Tổng lượng selen có trong cơ thể người là từ 4 mg đến 20 mg. Ở người, selen được thải trừ qua phân, nước tiểu và hệ hô hấp, phụ thuộc vào lượng được cung cấp. Selen được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng ion trimethylselenonium. Quá trình thải trừ phụ thuộc vào tình trạng selen.
Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, quá trình thải trừ selen được chia làm 3 pha. Sau khi uống 10 mcg selen dưới dạng [75Se] natri selenit, 14-20% lượng selen hấp thu được thải trừ qua thận trong hai tuần đầu, và hầu như không có thải trừ qua phổi và da. Phần selen còn lưu giữ lại trong cơ thể giảm theo ba pha, với thời gian bán thải là 0,7-1,2 ngày ở pha 1, 7-11 ngày ở pha 2 và 96-144 ngày ở pha 3. Nồng độ selen trong gan, tim và huyết tương giảm nhanh hơn trong cơ vân và xương. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều [75Se] natri selenit, 12% được bài tiết trong 24 giờ đầu. Thêm 40% được thải trừ với thời gian bán thải khoảng 20 ngày. Thời gian bán thải của pha 3 khoảng 115 ngày.
Sự thải trừ sau khi uống và tiêm tĩnh mạch của một liều [75Se] natri selenit sinh lý được so sánh trực tiếp: sau khi dùng 82 mcg selen dưới dạng natri selenit, 18% liều tiêm tĩnh mạch và 12% liều uống được thải trừ qua thận trọng 24 giờ đầu cùng với selen sinh lý đã được chuyển hoá. Sau pha này, quá trình thải trừ của thuốc dùng theo cả hai đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch tương tự như nhau. Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, quá trình thải trừ của natri selenit dùng đường uống hay đường tiêm tĩnh mạch tương tự nhau.