- xem Bảng 1.

Piperacilin được phân bố tốt vào các mô, kể cả mô xương, dịch mật, tuần hoàn thai nhi, dịch não tủy khi viêm màng não. Khoảng 20% piperacilin trong tuần hoàn được gắn với protein huyết tương. Thời gian bán thải ở huyết tương khoảng 1 giờ; ở trẻ sơ sinh thì dài hơn. Piperacilin bài tiết khoảng 60-80% qua nước tiểu, 20% qua dịch mật dưới dạng không biến đổi.
Liều tiêm tĩnh mạch 1 g có thể cho nồng độ ở dịch mật tới 1.600 mcg/mL; liều tiêm bắp 2 g có thể cho nồng độ ở nước tiểu trên 10.000 mcg/mL. Ở người bệnh có chức năng thận suy giảm, tốc độ đào thải thuốc chậm hơn so với người bệnh có chức năng thận bình thường. Piperacilin được bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ và có thể loại khỏi tuần hoàn bằng thẩm phân máu.