Piperacilin là một ureido penicilin phổ rộng, tác dụng bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Piperacilin có tác dụng diệt khuẩn đối với các vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và Gram âm.
Phổ kháng khuẩn:
Vi khuẩn rất nhạy cảm: các cầu khuẩn Gram dương gồm Streptococcus, Enterococcus, cầu khuẩn kỵ khí, Clostridium perfringens.
Vi khuẩn nhạy cảm: các vi khuẩn ưa khí Gram âm gồm E. coli, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, Pseudomonas, các chủng Citrobacter spp., Serratia, Enterobacter spp., Samonella, Shigella, Haemophilus influenzae không sinh betalactamase, Gonococcus và Meningococcus.
Vi khuẩn nhạy cảm vừa hoặc tốt: Acinetobacter, Klebsiella, Bacteroides và Fusobacterium spp.
Các tụ cầu sinh penicilinase kháng thuốc.
Piperacilin dễ bị giảm tác dụng do các beta-lactamase. Kháng piperacilin có thể do beta-lactamase và sự thay đổi ở nhiễm sắc thể làm giảm dần tác dụng của piperacilin. Do đó, phối hợp piperacilin với một chất ức chế beta lactamase (tazobactam) làm tăng tác dụng của piperacilin.
Sự kháng thuốc đã thể hiện trên Pseudomonas aeruginosa trong quá trình điều trị với piperacilin, đặc biệt khi sử dụng đơn độc. Có thể xảy ra đề kháng chéo với các penicilin khác. Piperacilin phối hợp với aminoglycosid có tác dụng hiệp đồng tốt, cần cho người bệnh nặng, nhưng cần tiêm riêng rẽ vì có tương kỵ.