Olimestra Dược động học

Hấp thu:
Olmesartan medoxomil nhanh chóng được hấp thu qua đường tiêu hóa và được ester hóa thành dạng hoạt động. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Thuốc không bị chuyển hóa qua cytochrom P450. Olmesartan medoxomil hấp thu nhanh chóng bằng đường uống.
Nồng độ đỉnh trong máu: dao động 60-120 phút sau khi uống. 99% thuốc ở dạng kết hợp với protein trong huyết tương. Chính vì lẽ đó mà thuốc được phóng thích dần dần và ổn định suốt 24 giờ.
Chuyển hóa và thải trừ:
Độ khả dụng sinh học của thuốc: 26%
Thời gian bán hủy của thuốc: 13 giờ
Thanh thải: 35-50% qua nước tiêu, phần còn lại qua phân.
Nửa đời thải trừ của olmesartan thay đổi trong khoảng từ 10 đến 15 giờ sau khi uống nhiều liều. Trạng thái ổn định đã đạt được sau vài liều đầu tiên và không có sự tích lũy nào nữa sau 14 ngày dùng liều lặp lại. Độ thanh thải thận khoảng 0,5-0,7 L/giờ và không phụ thuộc vào liều dùng.
Dược động học cho đối tượng đặc biệt
Trẻ em
Dược động học của olmesartan được nghiên cứu ở bệnh nhân tăng huyết áp ở trẻ em từ 1 đến 16 tuổi. Độ thanh thải của olmesartan ở bệnh nhân nhi tương tự như ở bệnh nhân trưởng thành khi được điều chỉnh theo trọng lượng cơ thể.
Không có thông tin dược động học cho bệnh nhi bị suy thận.
Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên)
Ở những bệnh nhân tăng huyết áp, AUC ở trạng thái ổn định đã tăng khoảng 35% ở người cao tuổi (65-75 tuổi) và khoảng 44% ở người rất cao tuổi (≥ 75 tuổi) so với nhóm tuổi trẻ hơn. Điều này có thể ít nhất là một phần liên quan đến sự suy giảm chức năng thận ở nhóm bệnh nhân này.
Suy thận
Ở những bệnh nhân suy thận, AUC ở trạng thái ổn định tăng lần lượt 62%, 82% và 179% ở bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình và nặng, so với nhóm khỏe mạnh.
Suy gan
Sau khi uống một lần duy nhất, giá trị AUC của olmesartan cao hơn ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình lần lượt là 6% và 65% so với các biện pháp kiểm soát sức khỏe tương ứng. Tỷ lệ không liên kết của olmesartan sau 2 giờ sau liều ở những người khỏe mạnh, ở bệnh nhân suy gan nhẹ và ở bệnh nhân suy gan trung bình lần lượt là 0,26%, 0,34% và 0,41%. Sau khi dùng liều lặp lại ở bệnh nhân suy gan vừa, olmesartan có trung bình AUC một lần nữa cao hơn khoảng 65% so với các biện pháp kiểm soát sức khỏe phù hợp. Giá trị C_max của olmesartan tương tự ở những người bị suy gan và khỏe mạnh. Olmesartan medoxomil chưa được đánh giá ở bệnh nhân suy gan nặng.