Đăng xuất
Olmesartan là thuốc hàng đầu trong nhóm thuốc mới trị tăng huyết áp, là chất đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1). Angiotensin II là chất có hiệu lực gây co mạch và là hormon có hoạt tính nguyên phát của hệ thống renin-angiotensin- aldosteron, đóng vai trò chính trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp. Tác động ổn định nội môi tim mạch của angiotensin II được thể hiện thông qua thụ thể AT1. Olmesartan có ái lực lên thụ thể AT1 gấp 12.500 lần ái lực trên thụ thể AT2 nên có thể nói hiệu quả chẹn thụ thể angiotensin của olmesartan có tính chọn lọc cao.
Olmesartan là một hoạt chất tổng hợp có hiệu lực, dạng uống, gắn kết có chọn lọc với các thụ thể AT1. Trên in vitro và in vivo, cả olmesartan và chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó (E-3174) ngăn chặn tất cả các tác động về mặt sinh lý có liên quan đến angiotensin II, bao gồm tác động gây co mạch, giữ muối-nước và kích thích giao cảm. Điều này dẫn đến giảm huyết áp. Olmesartan không có tác động đối kháng và không gắn kết hay chẹn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion quan trọng trong sự điều hòa tim mạch.
Tác dụng của angiotensin II lên thụ thể AT1 có thể tóm tắt như sau:
- Tác dụng co mạch
- Làm tim co bóp mạnh hơn và nhanh hơn
Ở liều thấp không làm co mạch, angiotensin II và III kích thích tổng hợp và tiết aldosteron để giữ Na và thải K.
Angiotensin II cũng có tác dụng co thắt lên một số cơ nhẳn như hồi tràng (ileum), tử cung và phế quản.
Trên hệ thần kinh trung ương, angiotensin II kích thích hệ giao cảm và phóng thích noradrenalin, làm bệnh nhân khát và uống nước.
Chẹn thụ thể AT1 sẽ có tác dụng ngược lại với những tác động trên.
