Phân loại dược lý: Thuốc chống đái tháo đường, dẫn chất sulfonylurê.
Mã ATC: A10BB12.
Cơ chế tác dụng:
Glimepirid là một sulfonamid đường uống, có tác dụng hạ glucose huyết, thuộc nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta đảo Langerhans của tuyến tụy.
Glimepirid liên kết với thụ thể ở màng của tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP gây khử cực màng, làm mở kênh calci, khiến cho ion calci tăng xâm nhập vào bên trong tế bào, kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Tác dụng khác ngoài tuyến tụy:
Cải thiện sự nhạy cảm của các mô ngoại biên với insulin và giảm thu nạp insulin ở gan.
Sự hấp thu glucose từ máu vào các mô cơ và mô mỡ ngoại biên thông qua các protein vận chuyển trên màng tế bào. Quá trình vận chuyển glucose vào các mô quyết định việc sử dụng glucose. Glimepirid làm tăng số lượng các protein vận chuyển trên màng tế bào cơ và tế bào mỡ, dẫn đến tăng sự thu nạp glucose vào các tế bào mô cơ và mô mỡ.
Glimepirid làm tăng tác dụng của các glycosylphosphatidylinositol, cụ thể là phospholipase C, liên quan đến sự hình thành lipid và glucose do thuốc trong các tế bào mỡ và cơ bị cô lập. Glimepirid ức chế việc sản xuất glucose ở gan bằng cách tăng nồng độ của fructose-2,6-biphosphat nội bào, do đó nó ức chế quá trình tổng hợp glucose.
Đăng xuất