Itraconazole 100mg Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống nấm, thuộc dẫn xuất triazol.
Mã ATC: J02AC02.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy itraconazol làm thay đổi ergosterol trong tế bào vi nấm. Ergosterol là một thành phần của màng tế bào sống vi nấm. Việc ngăn cản sự tổng hợp này tạo nên hiệu quả kháng nấm.
Đối với itraconazol, điểm ngắt (điểm thiết lập độ nhạy với thuốc) chỉ được thiết lập cho Candida spp. từ các bệnh nhiễm nấm nông. Điểm ngắt theo CLSI như sau: nhạy cảm ≤ 0,125, phụ thuộc liều 0,25 – 0,5 và đề kháng ≥ 1 µg/mL. Biểu diễn điểm ngắt theo CLSI đã không được thiết lập cho nấm sợi.
Điểm ngắt theo EUCAST cho itraconazol đã được thiết lập cho Aspergillus flavus, A.nidulans và A.terreus như sau: nhạy cảm ≤ 1 mg/L, đề kháng > 2 mg/L. Điểm ngắt theo EUCAST chưa được thiết lập cho itraconazol và Candida spp.
Các nghiên cứu in vitro xác nhận rằng itraconazol ức chế sự phát triển của nhiều loại vi nấm gây bệnh cho người ở nồng độ thông thường ≤ 1 µg/mL. Các vi nấm này bao gồm: vi nấm Dermatophyte (các chủng Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), nấm men (các chủng Candida bao gồm C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. krusei, Cryptococus neoformans, Malassezia spp., các chủng Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp. bao gồm H. capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenekii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei và các vi nấm và nấm men khác. Candida krusei, C. glabrata và C. tropicalis thường là các chủng Candida kém nhạy cảm nhất, ở vài thử nghiệm in vitro cho thấy chúng đề kháng không rõ rệt với itraconazol.
Kháng thuốc:
Một số chủng nấm kháng itraconazol đã phân lập được từ nghiên cứu in vitro và mẫu lấy từ bệnh nhân dùng thuốc dài ngày. Những nấm đã kháng itraconazol, kể cả Candida có thể kháng chéo với các thuốc chống nấm azol khác như fluconazol, ketoconazol.