Itraconazole 100mg Tương tác

Tương tác của thuốc:
Itraconazol được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym cytocrom CYP3A4. Các chất khác có chung đường chuyển hóa hoặc làm thay đổi hoạt tính CYP3A4 có thể ảnh hưởng đến dược động học của itraconazol. Tương tự như vậy, itraconazol có thể thay đổi dược động học của các chất khác khi các chất đó cũng qua con đường chuyển hóa này. Itraconazol ức chế CYP3A4 mạnh và ức chế P-glycoprotein. Khi sử dụng điều trị đồng thời, nên tham khảo các thông tin kê toa tương ứng về thông tin đường chuyển hóa để có thể điều chỉnh liều tương ứng.
Các thuốc có thể làm giảm nồng độ itraconazol trong huyết tương
- Các thuốc làm giảm tiết acid dạ dày (ví dụ các thuốc trung hòa acid như nhôm hydroxyd, hoặc các thuốc ức chế tiết acid dịch vị như thuốc đối kháng thụ thể H₂ và thuốc ức chế bơm proton) làm giảm hấp thu itraconazol. Thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc này với itraconazol.
- Khuyến khích uống itraconazol với thức uống có tính acid (như nước giải khát cola) khi dùng đồng thời với các thuốc làm giảm tiết acid dạ dày.
- Nên dùng các thuốc trung hòa acid (ví dụ nhôm hydroxyd) ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi uống itraconazol.
- Khi sử dụng đồng thời, nên theo dõi hoạt tính kháng nấm và có thể tăng liều itraconazol nếu cần thiết.
- Dùng đồng thời itraconazol với thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh có thể làm giảm sinh khả dụng của itraconazol và hydroxy-itraconazol đến mức độ có thể làm giảm phần lớn hiệu quả kháng nấm.
Ví dụ như:
+ Thuốc kháng sinh: isoniazid, rifabutin, rifampicin.
+ Thuốc chống co giật: carbamazepin, phenobarbital, phenytoin.
+ Thuốc kháng virus: efavirenz, nevirapin.
Do đó, không nên dùng đồng thời itraconazol với các thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh. Tránh sử dụng các loại thuốc này 2 tuần trước và trong khi điều trị bằng itraconazol, trừ khi lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ làm giảm hiệu quả itraconazol.
Khi dùng đồng thời, cần theo dõi hoạt tính kháng nấm và tăng liều itraconozol nếu cần thiết.
Các thuốc có thể làm tăng nồng độ itraconazol trong huyết tương
Các thuốc ức chế CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ itraconazol trong huyết tương. Ví dụ như:
- Thuốc kháng sinh: ciprofloxacin, clarithromycin, erythromycin.
- Thuốc kháng virus: darunavir được tăng cường bởi ritonavir, fosamprenavir được tăng cường bởi ritonavir, indinavir, ritonavir.
Thận trọng khi phối hợp các thuốc này với itraconazol. Những bệnh nhân phải dùng đồng thời itraconazol với các chất ức chế CYP3A4 mạnh nên được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu hoặc triệu chứng do sự tăng cường hay kéo dài tác dụng dược lý của itraconazol. Khi dùng phối hợp, nên đo nồng độ itraconazol trong huyết tương.
Các thuốc có thể bị tăng nồng độ trong huyết tương do itraconazol
- Itraconazol và chất chuyển hóa chính của nó, hydroxy-itraconazol, có thể ức chế sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 và có thể ngăn chặn việc vận chuyển thuốc bởi P-glycoprotein, dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này và/hoặc các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc khi sử dụng đồng thời với itraconazol. Nồng độ trong huyết tương tăng có thể làm tăng hoặc kéo dài tác dụng điều trị và tác dụng không mong muốn của các thuốc này. Các thuốc có tác dụng kéo dài khoảng QT chống chỉ định dùng đồng thời với itraconazol, vì khi kết hợp có thể dẫn đến loạn nhịp nhanh thất bao gồm cả xoắn đỉnh, một chứng loạn nhịp tim có thể gây tử vong. Khi đã ngưng điều trị, nồng độ itraconazol trong huyết tương có thể giảm đến nồng độ gần như không thể phát hiện được trong vòng 7 đến 14 ngày, tùy thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị. Ở những bệnh nhân xơ gan hoặc những bệnh nhân sử dụng các chất ức chế CYP3A4, sự giảm nồng độ trong huyết tương có thể diễn ra chậm hơn. Điều này đặc biệt quan trọng khi bắt đầu điều trị với các thuốc có quá trình chuyển hóa bị ảnh hưởng bởi itraconazol.
Tương tác thuốc được phân loại như sau:
Chống chỉ định: Các thuốc không được dùng đồng thời với itraconazol trong mọi trường hợp cho đến 2 tuần sau khi ngừng điều trị bằng itraconazol. Các thuốc này bao gồm:
- Thuốc giảm đau: levacetylmethadol (levomethadyl), methadon.
- Thuốc chống loạn nhịp tim: disopyramid, dofetilit, dronedaron, quinidin.
- Thuốc diệt giun và thuốc chống động vật nguyên sinh: halofantrin.
- Thuốc kháng histamin: astemizol, mizolastin, terfenadin.
- Thuốc điều trị đau nửa đầu: alkaloid nấm cựa gà, ví dụ dihydroergotamin, ergometrin (ergonovin), ergotamin, methylergometrin (methylergonovin).
- Thuốc điều trị ung thư: irinotecan.
- Thuốc chống loạn thần, thuốc an thần và thuốc ngủ: lurasidon, midazolam (đường uống), pimozid, sertindol, triazolam.
- Thuốc chẹn kênh calci: bepridil, felodipin, lercanidipin, nisoldipin.
- Thuốc tim mạch, các thuốc khác: ivabradin, ranolazin.
- Thuốc lợi tiểu: eplerenon.
- Thuốc tiêu hóa: cisaprid.
- Thuốc trị rối loạn lipid huyết: lovastatin, simvastatin.
- Các thuốc khác: colchicin ở những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời: Các thuốc nên tránh dùng đồng thời với itraconazol và 2 tuần sau khi ngưng điều trị bằng itraconazol, trừ khi lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ gia tăng tác dụng không mong muốn. Trường hợp phải kết hợp, cần theo dõi các dấu hiệu hoặc triệu chứng lâm sàng do sự tăng hoặc kéo dài tác dụng hoặc tác dụng không mong muốn của các thuốc tương tác, và cần phải giảm liều hoặc ngưng thuốc khi cần thiết. Khi dùng đồng thời, nên đo nồng độ thuốc trong huyết tương. Các thuốc này bao gồm:
- Thuốc chẹn alpha: tamsulosin.
- Thuốc giảm đau: fentanyl.
- Thuốc kháng khuẩn: rifabutin.
- Thuốc chống đông và chống kết tập tiểu cầu: rivaroxaban.
- Thuốc chống co giật: carbamazepin.
- Thuốc trị ung thư: dasatinib, nilotinib, trabectedin.
- Thuốc tim mạch, các loại thuốc khác: aliskiren.
- Thuốc ức chế miễn dịch: everolimus.
- Thuốc hô hấp: salmeterol.
- Thuốc tiết niệu: vardenafil.
- Các thuốc khác: colchicin.
Thận trọng khi sử dụng đồng thời: Khi sử dụng đồng thời, nên theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu hoặc triệu chứng do sự tăng hoặc kéo dài tác dụng hoặc tác dụng không mong muốn của các loại thuốc tương tác và giảm liều nếu cần thiết. Khi sử dụng đồng thời, nên đo nồng độ thuốc trong huyết tương. Các thuốc này bao gồm:
- Thuốc giảm đau: alfentanil, buprenorphin (tiêm tĩnh mạch và đặt dưới lưỡi), oxycodon.
- Thuốc chống loạn nhịp tim: digoxin.
- Thuốc chống đông và chống kết tập tiểu cầu: coumarin, cilostazol, dabigatran.
- Thuốc trị đái tháo đường: repaglinid, saxagliptin.
- Thuốc diệt giun và thuốc chống động vật nguyên sinh: praziquantel.
- Thuốc kháng histamin: ebastin.
- Thuốc điều trị đau nửa đầu: eletriptan.
- Thuốc trị ung thư: bortezomib, busulphan, docetaxel, erlotinib, ixabepilon, lapatinib, trimetrexat, alkaloid từ dừa cạn.
- Thuốc chống loạn thần, thuốc an thần và thuốc ngủ: alprazolam, aripiprazol, brotizolam, buspiron, haloperidol, midazolam (tiêm tĩnh mạch), perospiron, quetiapin, ramelteon, risperidon.
- Thuốc kháng virus: maraviroc, indinavir, ritonavir, saquinavir.
- Thuốc chẹn beta: nadolol.
- Thuốc chẹn kênh calci: các dihydropyridin khác, bao gồm cả verapamil.
- Thuốc tiêu hóa: aprepitant, domperidon.
- Thuốc ức chế miễn dịch: budenosid, ciclesonid, ciclosporin, dexamethason, fluticason, methylprednisolon, rapamycin (sirolimus), tacrolimus, temsirolimus.
- Thuốc điều trị rối loạn lipid huyết: atorvastatin.
- Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), thuốc chống trầm cảm 3 vòng và các thuốc chống trầm cảm khác: reboxetin.
- Thuốc tiết niệu: fesoterodin, imidafenacin, sidenafil, solifenacin, tadalafil, tolterodin.
- Các thuốc khác: alitretinoin (đường uống), cinacalcet, mozavaptan, tolvaptan.
Các thuốc có thể bị giảm nồng độ trong huyết tương do itraconazol
Sử dụng đồng thời itraconazol với meloxicam có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của meloxicam. Thận trọng khi dùng đồng thời meloxicam và itraconazol, và phải theo dõi hiệu quả và tác dụng không mong muốn. Cần chỉnh liều meloxicam nếu phối hợp với itraconazol.
Để tránh tương tác giữa các thuốc, thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ về những thuốc đang sử dụng.