Irbeplus HCT Dược lực học

Nhóm dược lý: Các chất chẹn thụ thể angiotensin II, phối hợp.
Mã ATC: C09DA04.
Irbeplus HCT là phối hợp của một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin-II là irbesartan, và một thuốc lợi tiểu thiazide là hydrochlorothiazide. Sự phối hợp của các thành phần này tạo ra hiệu quả trị tăng huyết áp cộng thêm, làm giảm huyết áp nhiều hơn so với khi dùng riêng lẻ từng thành phần.
Irbesartan là một thuốc mạnh, tác động qua đường uống, đối kháng chọn lọc trên thụ thể angiotensin-II (phân nhóm AT1). Thuốc ngăn chặn toàn bộ tác động của angiotensin-II qua trung gian thụ thể AT1, bất kể nguồn gốc hoặc con đường tổng hợp của angiotensin-II. Đối kháng chọn lọc thụ thể của angiotensin-II (AT1) làm tăng nồng độ renin huyết tương và nồng độ angiotensin-II, làm giảm nồng độ aldosteron huyết tương. Nồng độ kali huyết thanh không bị ảnh hưởng đáng kể bởi irbesartan đơn trị với liều khuyến cáo ở bệnh nhân không có nguy cơ mất cân bằng điện giải. Irbesartan không ức chế enzym chuyển angiotensin (kininase-II), là enzym tạo angiotensin-II và cũng làm thoái giáng bradykinin thành các chất chuyển hóa không hoạt tính. Irbesartan có tác động mà không cần thông qua chuyển hóa thành chất có hoạt tính.
Hydrochlorothiazide là một thuốc lợi tiểu thiazide. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của thuốc lợi tiểu thiazide chưa được biết đầy đủ. Thiazide tác động trên cơ chế tái hấp thu chất điện giải tại ống thận, trực tiếp làm tăng bài tiết natri và clor với số lượng xấp xỉ nhau. Tác dụng lợi tiểu của hydrochlorothiazide làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt tính renin huyết tương, tăng bài tiết aldosterone kéo theo làm tăng mất kali và bicarbonat qua nước tiểu, làm giảm kali huyết thanh. Thông qua tác động chẹn hệ thống renin-angiotensin-aldosteron, việc sử dụng đồng thời với irbesartan có khuynh hướng bù trừ lại việc mất kali do thuốc lợi tiểu này. Khi dùng hydrochlorothiazide, tác dụng lợi tiểu khởi phát trong vòng 2 giờ, tác động đạt mức cao nhất trong vòng 4 giờ, và kéo dài tác dụng từ 6 - 12 giờ.
Tác động làm hạ huyết áp của irbesartan khi kết hợp với hydrochlorothiazide là thấy rõ sau liều đầu tiên và hiện diện về căn bản sau 1 - 2 tuần, hiệu quả này đạt tối đa sau 6 - 8 tuần.