Nhóm dược lý: kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.
Mã ATC: J01DB03.
Cefalotin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefalotin dùng theo đường tiêm, có hoạt tính mạnh trên các vi khuẩn Gram dương, có tác dụng trung bình trên các vi khuẩn đường ruột Gram âm. Phổ kháng khuẩn gồm:
+ Vi khuẩn Gram dương nhạy cảm bao gồm các chủng Staphylococcus tiết và không tiết penicilinase, các chủng Streptococcus (ngoại trừ Streptococcus pneumonia kháng penicilin), một số vi khuẩn Gram dương kỵ khí. Các chủng Enterococcus thường kháng cefalotin. Cefalotin thường không có tác dụng với Listeria monocytogenes.
+ Vi khuẩn Gram âm: Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Salmonella (trừ Salmonella gây sốt thương hàn) và Shigella spp., Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) và Neisseria spp. Nhưng cefalotin không có tác dụng với Enterobacter, Proteus indol dương, Serratia spp., Haemophilus influenzae kháng vừa với cefalotin, còn Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacteria, Mycoplasma, và nấm đều kháng cefalotin.
Ở Việt Nam, đã thấy các chủng Gram âm (như Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae) ít nhiều đề kháng với cefalotin.
Giống như các cephalosporin khác, một vài sự kháng chéo có thể xảy ra giữa cefalotin và các penicilin kháng penicilinase.
Do tình hình kháng kháng sinh nói trên, việc điều trị các bệnh nhiễm khuẩn phải dựa vào kháng sinh đồ của từng chủng và phải dùng phối hợp các kháng sinh để có thể ngăn cản được sự phát triển tính kháng thuốc của vi khuẩn.
Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của cefalotin đối với các cầu khuẩn Gram dương nhạy cảm nằm trong khoảng từ 0,1-1 μg/mL. Phần lớn các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm thường cần phải có nồng độ từ 1-16 μg/mL.