Đăng xuất
Hấp thu
Fexofenadine hydrochloride được hấp thu nhanh chóng vào cơ thể sau khi uống, với Tmax xảy ra ở khoảng 1-3 giờ sau dùng liều. Ở trẻ em, giá trị Cmax trung bình là khoảng 128 ng/mL sau khi uống liều duy nhất 30 mg fexofenadine hydrochloride.
Liều 30 mg 2 lần/ngày được xác định để cung cấp nồng độ trong huyết tương (AUC) ở những bệnh nhi, tương đương với mức đạt được ở người lớn với chế độ liều dành cho người lớn đã được phê duyệt là 120 mg một lần mỗi ngày.
Phân bố
Sau khi uống thuốc ở người lớn, fexofenadine liên kết với protein huyết tương 60-70%.
Chuyển hóa và thải trừ
Fexofenadine trải qua quá trình chuyển hóa không đáng kể (ở gan hoặc không qua gan), vì nó là hợp chất chính duy nhất được xác định trong nước tiểu và phân của động vật và người. Nồng độ trong huyết tương của fexofenadine giảm theo cấp số nhân với khoảng thời gian bán thải cuối là từ 11 đến 15 giờ sau khi dùng liều nhiều lần. Dược động học liều đơn và đa liều của fexofenadine là tuyến tính đối với liều uống lên đến 120 mg 2 lần/ngày. Liều 240 mg 2 lần/ngày tạo ra lớn hơn một chút so với mức tăng theo tỷ lệ (8,8%) ở trạng thái ổn định diện tích dưới đường cong, cho thấy dược động học của fexofenadine thực tế là tuyến tính ở những liều này trong khoảng 40 mg đến 240 mg dùng hàng ngày. Con đường thải trừ chủ yếu được cho là qua bài tiết qua mật, trong khi có tới 10% liều uống được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
Nghiên cứu lâm sàng
Viêm mũi dị ứng theo mùa: Trong những nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng giả dược, đa trung tâm, kéo dài 2 tuần trên 877 bệnh nhi từ 6 đến 11 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa được dùng dạng viên với liều 15, 30, và 60 mg, hai lần mỗi ngày. Một trong hai nghiên cứu này, được tiến hành trên 411 bệnh nhi, ở cả 3 liều fexofenadine đều giảm đáng kể tổng điểm triệu chứng (cộng điểm các triệu chứng hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi/vòm miệng/hầu-họng, ngứa/đỏ/chảy nước mắt) so với giả dược, tuy vậy, chưa thấy mối liên quan giữa liều dùng và đáp ứng. Liều dùng 60 mg hai lần mỗi ngày không cho thấy có thêm lợi ích so với liều dùng 30 mg hai lần mỗi ngày trên bệnh nhi từ 6 đến 11 tuổi.
Mày đay vô căn mạn tính: Những nghiên cứu về dát mày đay và vệt đỏ da do histamine ở trẻ em từ 7 đến 12 tuổi cho thấy rằng sau khi sử dụng một liều đơn 30 hoặc 60 mg fexofenadine, tác dụng kháng histamine được ghi nhận lúc 1 giờ và tác dụng tối đa lúc 3 giờ sau uống. Thuốc ngăn chặn hơn 49% dát mày đay, và 74% vệt đỏ da, tác dụng này kéo dài trong 8 giờ sau khi uống 30 và 60 mg.
