Sumastad 50 Dược động học

Dược động học của sumatriptan đường uống dường như không bị ảnh hưởng đáng kể bởi các cơn đau nửa đầu.
Hấp thu
Sau khi uống, sumatriptan được hấp thu nhanh chóng, 70% nồng độ tối đa đạt được trong 45 phút. Sau liều 100 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương là 54 ng/mL và đạt được sau 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống trung bình là 14% một phần do chuyển hóa lần đầu qua gan và một phần do hấp thu không hoàn toàn.
Phân bố
Liên kết với protein huyết tương thấp (14-21%) và thể tích phân bố trung bình là 170 lít.
Chuyển hóa
Chất chuyển hóa chính của sumatriptan là chất tương tự indol acid acetic không có hoạt tính, chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu, thuốc hiện diện dưới dạng acid tự do và chất liên hợp glucuronid. Một số chất chuyển hóa nhỏ khác chưa được xác định.
Thải trừ
Thời gian bán thải khoảng 2 giờ. Độ thanh thải toàn phần trung bình trong huyết tương là khoảng 1.160 mL/phút và độ thanh thải trung bình ở thận là khoảng 260 mL/phút. Độ thanh thải ngoài thận chiếm khoảng 80% tổng độ thanh thải, cho thấy rằng sumatriptan chủ yếu được thải trừ thông qua phản ứng oxy hóa qua trung gian monoamine oxidase A.
Đối tượng đặc biệt
Trẻ em
Một số nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược đã đánh giá tính an toàn và hiệu quả chất lượng của viên nén sumatriptan đường uống trên hơn 650 bệnh nhân đau nửa đầu trẻ em và thanh thiếu niên từ 10-17 tuổi. Những nghiên cứu này không chứng minh được sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về giảm đau đầu sau 2 giờ giữa giả dược và bất kỳ liều sumatriptan nào. Tác dụng không mong muốn của sumatriptan dùng đường uống ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 10-17 tuổi tương tự như được báo cáo từ các nghiên cứu ở người lớn.
Người cao tuổi
Trong một nghiên cứu, không có sự khác biệt đáng kể nào về các thông số dược động học giữa người cao tuổi và tình nguyện viên trẻ khỏe mạnh.
Suy gan
Dược động học của sumatriptan sau liều uống (50 mg) và liều tiêm dưới da (6 mg) được nghiên cứu trên 8 bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình phù hợp với giới tính, tuổi tác và cân nặng với 8 đối tượng khỏe mạnh. Sau khi dùng liều uống, nồng độ trong huyết tương của sumatriptan (AUC và C_max) tănggần gấp đôi (tăng khoảng 80%) ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình so với nhóm chứng có chức năng gan bình thường.
Không có sự khác biệt giữa bệnh nhân suy gan và nhóm chứng sau khi điều trị cùng liều lượng. Nghiên cứu còn chỉ ra rằng suy gan nhẹ đến trung bình làm giảm chuyển hóa bước đầu qua gan và tăng sinh khả dụng của sumatriptan so với người khỏe mạnh.
Sau khi uống, chuyển hóa bước đầu qua gan giảm ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình và chuyển hóa toàn thân tăng gần gấp đôi. Dược động học ở bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu.