Nerusyn Dược động học

Thông thường: Ampicilin và sulbactam đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh ngay sau khi kết thúc việc truyền tĩnh mạch ampicilin natri/sulbactam natri trong 15 phút. Nồng độ ampicilin trong huyết thanh bằng với khi sử dụng lượng tương đương ampicilin đơn độc. Nồng độ đỉnh của ampicilin trong huyết thanh nằm trong khoảng 109-150 mcg/mL đạt được sau khi dùng liều 2.000 mg ampicilin và 1.000 mg sulbactam, và 40-71 mcg/mL sau khi dùng liều 1.000 mg ampicilin và 500 mg sulbactam. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh tương ứng của sulbactam nằm trong khoảng 44-88 mcg/mL và 21-40 mcg/mL. Sau một liều tiêm bắp 1.000 mg ampicilin và 500 mg sulbactam, nồng độ đỉnh của ampicilin đạt được trong huyết thanh nằm trong khoảng 8-37 mcg/mL và nồng độ đỉnh của sulbactam nằm trong khoảng 6-24 mcg/mL.
Thời gian bán thải trung bình trong huyết thanh của cả hai thuốc đều là khoảng 1 giờ trên người tình nguyện khỏe mạnh.
Ampicilin và sulbactam đều được thải trừ khoảng 75-85% ở dạng không biến đổi qua nước tiểu trong khoảng 8 giờ đầu tiên sau khi sử dụng ampicilin natri/sulbactam natri tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch ở những người có chức năng thận bình thường. Nồng độ trong huyết thanh của ampicilin và sulbactam phần nào cao hơn và duy trì lâu hơn khi sử dụng cùng với probenecid.
Trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận, động học thải trừ của ampicilin và sulbactam bị ảnh hưởng như nhau, do đó tỉ lệ giữa hai thuốc được giữ nguyên không phụ thuộc chức năng thận. Tần suất sử dụng liều của ampicilin natri/sulbactam natri tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch trên những bệnh nhân này nên được giảm theo thực hành thông thường đối với ampicilin (xem phần Liều lượng và cách dùng).
Khoảng 28% ampicilin có liên kết thuận nghịch với protein trong huyết thanh người và tương ứng khoảng 38% đối với sulbactam.
Nồng độ trung bình của ampicilin và sulbactam sau đây được tính toán trong các mô và dịch thể:
- xem Bảng 1.



Đã chứng minh được khả năng thấm của cả ampicilin và sulbactam vào dịch não tủy trong trường hợp viêm màng não sau khi tiêm tĩnh mạch ampicilin natri/sulbactam natri.
Dược động học của ampicilin và sulbactam ở các bệnh nhân nhi được dùng ampicilin natri/sulbactam natri tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch là tương tự với dược động học quan sát được trên người trưởng thành. Ngay sau khi truyền tĩnh mạch 15 phút với lượng 50-70 mg hỗn hợp/kg thể trọng, nồng độ đỉnh trong huyết thanh và huyết tương đạt từ 82 đến 446 mcg/mL đối với ampicilin và 44 đến 203 mcg/mL đối với sulbactam. Thời gian bán thải trung bình là khoảng 1 giờ.