Linastad Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4).
Mã ATC: A10BH05.
Linagliptin là một chất ức chế enzyme DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4, EC 3.4.14.5) là enzyme tham gia vào quá trình bất hoạt hormon incretin GLP-1 và GIP (peptide-1 giống như glucagon, một polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose). Những hormon này thường bị phân hủy nhanh bởi enzyme DPP-4. Cả hai hormon incretin đều liên quan đến sự điều tiết sinh lý cho cân bằng glucose. Incretin được bài tiết ở nồng độ thấp trong suốt ngày và nồng độ này tăng ngay lập tức sau khi ăn. GLP-1 và GIP tăng sinh tổng hợp insulin và bài tiết từ các tế bào beta tuyến tụy trong tình trạng bình thường và tăng đường huyết. Hơn nữa, GLP-1 cũng làm giảm bài tiết glucagon từ các tế bào alpha ở tuyến tụy, dẫn đến giảm bài tiết glucose ở gan. Linagliptin liên kết rất hiệu quả với DPP-4 và có thể tách rời được nhờ đó làm tăng nồng độ incretin hoạt tính ổn định và kéo dài. Linagliptin làm tăng bài tiết insulin phụ thuộc vào glucose và làm giảm bài tiết glucagon do đó nhìn chung cải thiện cân bằng glucose. Linagliptin gắn kết có chọn lọc với DPP-4 và tính chọn lọc > 10.000 lần so với hoạt tính DPP-8 hoặc DPP-9 trên in vitro.