Lercastad Tương tác

Chống chỉ định phối hợp
Chất ức chế CYP3A4: Lercanidipine được chuyển hóa bởi enzym CYP3A4 do đó sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa và thải trừ của lercanidipine. Một nghiên cứu tương tác với chất ức chế mạnh CYP3A4, ketoconazole, đã cho thấy sự gia tăng đáng kể nồng độ huyết tương của lercanidipine (tăng 15 lần AUC và tăng 8 lần C_max của đồng phân S-lercanidipine). Nên tránh chỉ định đồng thời lercanidipine với các chất ức chế CYP3A4 (như ketoconazole, itraconazole, ritonavir, erythromycin, troleandomycin, clarithromycin).
Cyclosporin: Sự tăng nồng độ trong huyết tương của cả lercanidipine và cyclosporin được quan sát thấy khi sử dụng đồng thời. Một nghiên cứu ở những người tình nguyện trẻ, khỏe mạnh đã cho thấy khi dùng cyclosporin 3 giờ sau khi uống lercanidipine, nồng độ lercanidipine trong huyết tương không thay đổi, trong khi AUC của cyclosporin tăng 27%. Tuy nhiên, việc sử dụng đồng thời lercanidipine với cyclosporin làm tăng gấp 3 lần nồng độ huyết tương của lercanidipine và tăng 21% AUC của cyclosporin. Không nên sử dụng đồng thời cyclosporin và lercanidipine.
Bưởi và nước ép bưởi: Cũng như các dihydropyridine khác, lercanidipine nhạy cảm với sự ức chế chuyển hóa bởi nước bưởi, làm tăng sinh khả dụng toàn thân và tăng tác dụng hạ huyết áp. Không nên dùng lercanidipine cùng với bưởi hoặc nước ép bưởi.
Không khuyến cáo phối hợp
Chất cảm ứng CYP3A4: Nên thận trọng khi dùng đồng thời lercanidipine với các chất cảm ứng CYP3A4 như thuốc chống co giật (ví dụ phenytoin, phenobarbital, carbamazepine) và rifampicin vì tác dụng hạ huyết áp có thể bị giảm và cần theo dõi huyết áp thường xuyên hơn.
Rượu: Cần tránh uống rượu vì rượu có thể làm tăng tác dụng giãn mạch của thuốc điều trị tăng huyết áp.
Thận trong bao gồm điều chỉnh liều
Cơ chất của CYP3A4: Cần thận trọng khi phối hợp lercanidipine với các cơ chất khác của CYP3A4 như terfenadine, astemizole, thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodarone, quinidine, sotalol.
Midazolam: Khi dùng liều 20 mg đồng thời với midazolam đường uống ở những người tình nguyện cao tuổi, sự hấp thu của lercanidipine tăng (xấp xỉ 40%) và tốc độ hấp thu giảm (t_max bị trì hoãn từ 1,75 đến 3 giờ). Nồng độ của midazolam không bị thay đổi.
Metoprolol: Khi sử dụng đồng thời lercanidipine với metoprolol, một thuốc chẹn beta thải trừ chủ yếu qua gan, sinh khả dụng của metoprolol không thay đổi trong khi sinh khả dụng của lercanidipine giảm 50%. Tác dụng này có thể do việc giảm lưu lượng máu ở gan gây ra bởi thuốc chẹn beta và do đó có thể xảy ra với các thuốc khác thuộc nhóm này. Do vậy, lercanidipine có thể sử dụng an toàn với các thuốc chẹn beta giao cảm nhưng cần điều chỉnh liều.
Digoxin: Sử dụng đồng thời liều 20 mg lercanidipine ở bệnh nhân điều trị lâu dài với β-methyldigoxin cho thấy không có bằng chứng về tương tác dược động học. Tuy nhiên, C_max của lercanidipine tăng trung bình 33%, trong khi AUC và độ thanh thải thận không thay đổi đáng kể. Những bệnh nhân điều trị đồng thời với digoxin cần được theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng về các dấu hiệu ngộ độc digoxin.
Phối hợp với các thuốc khác
Fluoxetine: Một nghiên cứu tương tác với fluoxetine (chất ức chế CYP2D6 và CYP3A4) được thực hiện trên người tình nguyện trong độ tuổi 65 ± 7, cho thấy không có sự thay đổi liên quan lâm sàng nào đối với dược động học của lercanidipine.
Cimetidine: Sử dụng đồng thời với 800 mg cimetidine mỗi ngày không làm thay đổi đáng kể nồng độ lercanidipine trong huyết tương, nhưng cần thận trọng khi dùng liều cao hơn vì sinh khả dụng và tác động hạ huyết áp của lercanidipine có thể tăng.
Simvastatin: Khi lặp lại phối hợp 20 mg lercanidipine với 40 mg simvastatin, AUC của lercanidipine không thay đổi, trong khi AUC của simvastatin tăng 56% và AUC chất chuyển hóa có hoạt tính của nó β-hydroxyacid tăng 28%. Không chắc chắn rằng sự thay đổi này có liên quan đến lâm sàng. Không có tương tác khi uống lercanidipine vào buổi sáng và simvastatin vào buổi tối, như chỉ định của các thuốc này.
Thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế ACE: Lercanidipine sử dụng an toàn với các thuốc lợi tiểu và các thuốc ức chế ACE.
Các thuốc khác có tác động lên huyết áp: Giống như tất cả các thuốc điều trị tăng huyết áp, tác dụng hạ huyết áp tăng lên khi lercanidipine được dùng với các thuốc khác có tác động lên huyết áp, như thuốc chẹn alpha trong điều trị triệu chứng tiết niệu, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần. Ngược lại, tác dụng hạ huyết áp giảm khi dùng đồng thời với các corticosteroid.