Doxamen Dược động học

Hấp thu: Sau khi dùng đường uống (ở nam giới trưởng thành hoặc người lớn tuổi), doxazosin hấp thu tốt và sinh khả dụng đạt khoảng 2/3 so với liều sử dụng.
Phân bố: Khoảng 98% doxazosin liên kết với protein trong huyết tương.
Chuyển hóa: Doxazosin được chuyển hóa nhiều ở gan trên người và các loài động vật được thử nghiệm. Sau khi uống, nồng độ các chất chuyển hóa trong huyết tương thấp. Chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh nhất (6’ hydroxy) có nồng độ bằng 1/40 so với nồng độ chất mẹ, điều này cho thấy tác dụng hạ huyết áp gây ra bởi doxazosin là chính. Các nghiên cứu in vitro cho thấy con đường thải trừ chính thông qua CYP3A4; tuy nhiên, các con đường chuyển hóa qua CYP2D6 và CYP2C9 cũng tham gia vào quá trình thải trừ doxazosin nhưng ở mức độ thấp hơn.
Thải trừ: Doxazosin thải trừ chủ yếu qua phân. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương là 22 giờ, do đó thuốc thích hợp để dùng 1 lần/ngày.
Dược động học ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Suy gan: Các dữ liệu trên bệnh nhân suy gan và ảnh hưởng của các thuốc tác động đến chuyển hóa của gan (cimetidin) còn hạn chế. Trong một nghiên cứu lâm sàng trên 12 đối tượng suy gan mức độ trung bình, dùng liều duy nhất doxazosin làm tăng 43% AUC và giảm 40% độ thanh thải của liều uống. Giống như bất kỳ thuốc chuyển hóa hoàn toàn tại gan, doxazosin nên được sử dụng thận trọng với bệnh nhân suy gan.