Bamifen Dược động học

Hấp thu
Baclofen hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Không có sự khác biệt đáng kể giữa công thức dạng lỏng và viên nén về T_max, C_max và sinh khả dụng.
Sau khi uống 1 liều (10-30 mg) nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương ghi được sau 0,5-1,5 giờ và diện tích dưới đường cong tỷ lệ thuận với liều dùng.
Phân bố
Thể tích phân bố của baclofen là 0,7 L/kg và tỷ lệ gắn protein khoảng 30%. Trong dịch não tủy, nồng độ chất có hoạt tính thấp hơn khoảng 8,5 lần trong huyết tương.
Chuyển hóa
Baclofen được chuyển hóa với tỷ lệ nhỏ. Khử amin để tạo thành chất chuyển hóa chính -(p-chlorophenyl)-4-hydroxybutyric acid, là chất không còn hoạt tính.
Thải trừ
Thời gian bán thải của baclofen trung bình từ 3 đến 4 giờ.
Baclofen được thải trừ chủ yếu ở dạng chưa chuyển hóa. Trong vòng 72 giờ, khoảng 75% liều dùng được thải trừ qua thận trong đó khoảng 5% đã bị chuyển hóa.
Đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi)
Dược động học của baclofen ở bệnh nhân cao tuổi hầu như giống như ở bệnh nhân dưới 65 tuổi. Sau khi uống một liều duy nhất, bệnh nhân cao tuổi thải trừ chậm hơn sự tiếp xúc toàn thân với baclofen tương tự với người lớn dưới 65 tuổi. Ngoại suy kết quả này lên việc điều trị đa liều cho thấy không có sự khác biệt đáng kể về dược động học giữa bệnh nhân dưới 65 tuổi và bệnh nhân cao tuổi.
Trẻ em
Sau khi dùng liều 2,5 mg baclofen ở trẻ em từ 2-12 tuổi. C_max 62,8±28,7 nanogram/mL, T_max trong khoảng 0,95-2 giờ. Độ thanh thái huyết tương trung bình (Cl) là 315,9 mL/h/kg, thể tích phân bố (Vd) là 2,58 L/kg, thời gian bán thải (T_1/2) là 5-10 giờ.
Suy gan
Không có dữ liệu được động học ở người bệnh suy gan sau khi dùng baclofen. Tuy nhiên do gan không đóng vai trò quan trọng trong việc phân bổ baclofen, có khả năng được động học của thuốc không bị thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng ở người bệnh suy gan.
Suy thận
Không có nghiên cứu được động học trên lâm sàng có kiểm soát ở bệnh nhân suy thận sau khi dùng baclofen. Baclofen chủ yếu được đào thải qua thận dưới dạng không đổi. Các dữ liệu về nồng độ thuốc trong huyết tương thu được ở nữ giới phải chạy thận nhân tạo thường xuyên hoặc bị suy thận còn bù đã thấy giảm đáng kể độ thanh thải và tăng thời gian bán thải của baclofen ở những bệnh nhân này. Việc điều chỉnh liều dùng của bacloten ở bệnh nhân suy thận cần được xem xét dựa theo nồng độ thuốc trong máu, và chạy thận nhân tạo kịp thời là phương pháp hiệu qua để loại bỏ lượng baclofen dư thừa.