Asthmatin Dược động học

Hấp thu
Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trung bình của montelukast trong huyết tương (C_max) đạt sau 3-4 giờ (T_max) ở người lớn sau khi uống viên nén bao phim 10 mg lúc đói. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 64%. Sinh khả dụng đường uống và C_max không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn sáng tiêu chuẩn.
Phân bố
Montelukast gắn với protein huyết tương trên 99%. Thể tích phân bố trung bình của montelukast ở trạng thái ổn định là 8-11 lít. Montelukast dùng đường uống phân bố vào não ở chuột.
Thải trừ
Độ thanh thải trong huyết tương của montelukast trung bình là 45 mL/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống một liều montelukast gắn phóng xạ, 86% chất có hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân 5 ngày sau và < 0,2% được tìm thấy trong nước tiểu. Cùng với việc ước tính sinh khả dụng đường uống của montelukast, điều này cho thấy montelukast và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua mật.
Trong một số nghiên cứu, thời gian bán thải trong huyết tương của montelukast dao động từ 2,7-5,5 giờ ở người lớn trẻ khỏe mạnh. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính với liều uống lên đến 50 mg. Trong thời gian dùng montelukast 10 mg x 1 lần/ngày, có rất ít sự tích tụ của thuốc gốc trong huyết tương (14%).
Chuyển hóa
Montelukast được chuyển hóa rộng. Trong các nghiên cứu ở liều điều trị, không phát hiện được nồng độ các chất chuyển hóa của thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định trên người lớn và trẻ em.
Các nghiên cứu in vitro sử dụng microsom gan ở người cho thấy CYP 3A4, 2C8, và 2C9 tham gia vào quá trình chuyển hóa montelukast. Ở nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng, 2C8 đóng vai trò chính trong sự chuyển hóa montelukast.
Đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Dược động học của Asthmatin 10 ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc viêm gan chưa được đánh giá.
Bệnh nhân suy thận
Do montelukast và các chất chuyển hóa của nó không được bài tiết qua nước tiểu, nên dược động học của montelukast không được đánh giá ở bệnh nhân suy thận. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân nam và nữ
Dược động học của montelukast ở nam giới và nữ giới là tương tự nhau.
Chủng tộc
Sự khác biệt về dược động học do chủng tộc chưa được nghiên cứu.
Thanh thiếu niên và bệnh nhi
Nồng độ trong huyết tương của montelukast sau khi dùng viên nén bao phim 10 mg là tương tự ở thanh thiếu niên ≥ 15 tuổi và người lớn trẻ tuổi. Viên nén bao phim 10 mg được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân ≥ 15 tuổi.