Zolafren Dược động học

Hấp thu
Olanzapin được hấp thu tốt khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 đến 8 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu. Chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khi dùng theo đường uống so với đường dùng tĩnh mạch.
Phân bố
Tỷ lệ gắn protein huyết tương của olanzapin là khoảng 93% khi nồng độ thuốc trong huyết tương từ 7 đến khoảng 1.000 ng/mL. Olanzapin liên kết chủ yếu với albumin và α1-acid-glycoprotein.
Chuyển hóa
Olanzapin được chuyển hóa tại gan qua con đường liên hợp và oxy hóa. Chất chuyển hóa chính tìm thấy trong tuần hoàn là 10-N-glucuronide, chất này không qua được hàng rào máu não. Các cytochrom P450-CYP1A2 và P450-CYP2D6 tham gia vào việc tạo ra các chất chuyển hóa N-desmethyl và 2-hydroxymethyl. Cả hai chất chuyển hóa này đều có hoạt tính dược lý in vivo yếu hơn nhiều so với olanzapin trong các nghiên cứu trên động vật. Tác dụng dược lý của thuốc chủ yếu là của olanzapin. 
Thải trử
Khi dùng theo đường uống, thời gian bán thải cuối cùng trung bình của olanzapin ở người khỏe mạnh dao động theo tuổi và giới tính.
So với những người trẻ tuổi, ở người cao tuổi (65 tuổi trở lên) khỏe mạnh, thời gian bán thải trung bình của olanzapin kéo dài hơn (51,8 so với 33,8 giờ) và độ thanh thải giảm đi (17,5 so với 18,2 L/giờ). Biến thiên về dược động học ở người cao tuổi vẫn nằm trong phạm vi biến thiên như ở người trẻ tuổi. Ở 44 người bệnh tâm thần phân liệt trên 65 tuổi, sử dụng liều từ 5 đến 20 mg/ngày không dẫn đến sự khác biệt nào về các tác dụng phụ.
So với nam giới, ở phụ nữ, thời gian bán thải trung bình của thuốc kéo dài hơn (36,7 so với 32,3 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,9 so với 27,3 L/giờ). Tuy nhiên, độ an toàn của olanzapin (5-20 mg) là tương đương khi so sánh giữa bệnh nhân nữ (n = 467) và nam (n = 869).
Bệnh nhân suy thận
Không có sự khác nhau đáng kể về thời gian bán thải trung bình (37,7 so với 32,4) hoặc độ thanh thải (21,2 so với 25,0 L/giờ) của olanzapin ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin <10 mL/phút) so với ở người khỏe mạnh. Khoảng 57% liều olanzapin được đánh dấu bằng chất phóng xạ được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa.
Bệnh nhân suy gan
Một nghiên cứu nhỏ về ảnh hưởng của suy giảm chức năng gan ở 6 đối tượng bị xơ gan có ý nghĩa lâm sàng (Phân loại Childs Pugh A (n = 5) và B (n = 1)) cho thấy ít ảnh hưởng đến dược động học của olanzapin dùng đường uống (2,5-7,5 mg liều duy nhất). Đối tượng có rối loạn chức năng gan nhẹ đến trung bình có độ thanh thải toàn thân tăng nhẹ và thời gian bán thải nhanh hơn so với đối tượng không có rối loạn chức năng gan (n = 3). Nhóm đối tượng bị xơ gan (4/6; 67%) hút thuốc nhiều hơn so với nhóm không bị rối loạn chức năng gan (0/3; 0%).
Người hút thuốc
Ở người bệnh hút thuốc có rối loạn chức năng gan nhẹ, thời gian bán thải trung bình (39,3 giờ) kéo dài hơn và độ thanh thải (18,0 L/giờ) giảm đi tương tự như đối với ở những người khỏe mạnh không hút thuốc (các trị số tương ứng là 48,8 giờ và 14,1 L/giờ).
So với những người hút thuốc (nam giới và nữ giới), những người không hút thuốc có thời gian bán thải trung bình kéo dài hơn (38,6 so với 30,4 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,6 so với 27,7 L/giờ).
Độ thanh thải huyết tương của olanzapin thấp hơn ở người cao tuổi so với ở người trẻ tuổi, ở nữ giới so với ở nam giới, và ở người không hút thuốc so với người hút thuốc. Tuy nhiên, mức độ ảnh hưởng của các yếu tố độ tuổi, giới tính hoặc hút thuốc đến độ thanh thải và thời gian bán thải của olanzapin là nhỏ khi so sánh với sự khác nhau chung giữa các cá thể.
Trong một nghiên cứu trên người da trắng, người Nhật Bản và Trung Quốc, không có sự khác nhau về các thông số dược động học giữa ba nhóm người này.
Bệnh nhân nhi
Thiếu niên (13 đến 17 tuổi): Dược động học của olanzapin ở thiếu niên và người lớn là tương tự nhau. Trong các nghiên cứu lâm sàng, tỷ lệ phơi nhiễm olanzapin trung bình ở thiếu niên cao hơn người lớn khoảng 27%. Sự khác biệt về nhân khẩu học giữa thiếu niên và người lớn bao gồm thể trọng trung bình của thiếu niên thấp hơn và tỷ lệ thiếu niên hút thuốc ít hơn so với ở người lớn. 
Các yếu tố này có thể góp phần dẫn đến mức độ phơi nhiễm thuốc ở thiếu niên cao hơn ở người lớn.