Các nghiên cứu về tương tác thuốc mới chỉ được tiến hành trên đối tượng người lớn.
Các tương tác có thể ảnh hưởng đến olanzapin
Do olanzapin được chuyển hóa bởi CYP1A2 nên các chất gây cảm ứng hoặc ức chế isoenzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của olanzapin.
Cảm ứng CYP1A2
Quá trình chuyển hóa olanzapin có thể bị cảm ứng bởi hút thuốc lá hoặc sử dụng carbamazepin, kết quả là làm giảm nồng độ olanzapin. Chỉ quan sát thấy hiện tượng tăng nhẹ đến vừa độ thanh thải của olanzapin. Ảnh hưởng lâm sàng thường không đáng kể, tuy nhiên cần theo dõi tình trạng bệnh nhân và có thể cân nhắc tăng liều olanzapin nếu cần.
Ức chế CYP1A2
Fluvoxamin, một thuốc ức chế đặc trưng CYP1A2 đã được ghi nhận là ức chế rõ rệt chuyển hóa của olanzapin. Tỷ lệ tăng Cmax trung bình của olanzapin sau khi sử dụng fluvoxamin là 54% ở nữ giới không hút thuốc và 77% ở nam giới hút thuốc. Mức độ tăng AUC của olanzapin ở 2 nhóm đối tượng này là 52% và 108%. Nên cân nhắc sử dụng liều khởi đầu thấp hơn cho bệnh nhân đang điều trị bằng fluvoxamin hoặc bất kỳ thuốc ức chế CYP1A2 nào khác như ciprofloxacin. Cân nhắc giảm liều olanzapin khi bắt đầu sử dụng thêm thuốc ức chế CYP1A2.
Giảm sinh khả dụng
Than hoạt tính làm giảm sinh khả dụng của olanzapin dùng theo đường uống từ 50% đến 60% và do đó, cần uống than hoạt tính ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi sử dụng olanzapin.
Fluoxetin (một thuốc ức chế CYP2D6), liều đơn thuốc kháng acid (nhôm, magnesi) hoặc cimetidin không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của olanzapin.
Ảnh hưởng của olanzapin đến các thuốc khác
Olanzapin có thể đối kháng tác dụng của các thuốc chủ vận dopamin trực tiếp và gián tiếp.
Olanzapin không có hoạt tính ức chế in vitro các isoenzym CYP450 chính (như 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Vì vậy, chưa có tương tác cụ thể nào được khẳng định thông qua các thử nghiệm in vivo do chưa ghi nhận tác dụng ức chế của olanzapin đối với các thuốc sau: thuốc chống trầm cảm 3 vòng (chủ yếu chuyển hóa bởi CYP2D6), warfarin (CYP2C9), theophyllin (CYP1A2) hoặc diazepam (CYP3A4 và 2C19).
Olanzapin không gây tương tác khi sử dụng cùng với lithi hoặc biperiden.
Việc theo dõi nồng độ valproat trong huyết tương là cần thiết, tuy nhiên không cần hiệu chỉnh liều valproat khi sử dụng cùng với olanzapin.
Hoạt tính trên hệ thần kinh trung ương
Cần thận trọng khi sử dụng olanzapin cho bệnh nhân uống rượu hoặc sử dụng các thuốc khác có thể gây ức chế thần kinh trung ương.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời olanzapin cùng với các thuốc điều trị Parkinson ở bệnh nhân mắc bệnh Parkinson và mất trí.
Khoảng QTc
Cần thận trọng khi sử dụng olanzapin cùng với các thuốc có thể gây kéo dài khoảng QTc.
Đăng xuất