Nitrostad Dược lực học

Nhóm dược lý: Các chất giãn mạch dùng trong bệnh tim; Các nitrate hữu cơ; Glyceryl trinitrate.
Mã ATC: C01DA02.
Cơ chế tác dụng
Nitroglycerin tạo thành gốc tự do nitric oxyd (NO) kích hoạt guanylate cyclase, dẫn đến tăng guanosine 3'5' monophosphate (GMP vòng) trong cơ trơn và các mô khác. Những yếu tố này dẫn đến sự khử phosphoryl của chuỗi nhẹ myosin, điều chỉnh trạng thái co bóp của cơ trơn, và kết quả làm giãn mạch.
Dược lực học
Tác dụng dược lý chính của nitroglycerin là làm giãn cơ trơn mạch máu. Mặc dù tác dụng lên tĩnh mạch chiếm ưu thế, nitroglycerin làm giãn cả mạng lưới động mạch và tĩnh mạch theo cách liên quan đến liều. Sự giãn ra của các mạch sau mao mạch, bao gồm cả các tĩnh mạch lớn, thúc đẩy quá trình giữ máu ở ngoại vi, giảm sự trở lại từ tĩnh mạch về tim và giảm áp lực cuối tâm trương thất trái (tiền tải).
Nitroglycerin cũng làm giãn tiểu động mạch, do đó giảm sức cản ngoại vi và áp lực động mạch (hậu tải), và làm giãn các động mạch vành lớn vùng thượng tâm mạc; tuy nhiên, mức độ tác dụng làm giảm đau thắt ngực khi gắng sức vẫn chưa rõ ràng.
Liều điều trị của nitroglycerin có thể làm giảm huyết áp tâm thu, huyết áp tâm trương và huyết áp động mạch trung bình. Áp lực tưới máu mạch vành hiệu quả thường được duy trì, nhưng có thể bị tổn hại nếu huyết áp giảm quá mức, hoặc nhịp tim tăng làm giảm thời gian đổ đầy tâm trương.
Tăng áp lực tĩnh mạch trung tâm và mao mạch phổi, đồng thời sức cản mạch máu hệ thống và mạch máu phổi cũng giảm khi điều trị bằng nitroglycerin. Nhịp tim thường tăng nhẹ, có thể do phản ứng bù trừ khi huyết áp giảm. Chỉ số tim có thể tăng, giảm hoặc không thay đổi. Mức tiêu thụ hoặc nhu cầu oxy của cơ tim (được tính dựa trên áp lực cơ tim, chỉ số áp lực-thời gian và chỉ số công suất tống máu) giảm và có thể đạt được tỷ lệ cung-cầu phù hợp hơn. Những bệnh nhân bị tăng áp lực đổ đầy thất trái và tăng sức cản mạch hệ thống kết hợp với chỉ số tim suy giảm có khả năng cải thiện chỉ số tim. Ngược lại, khi áp lực làm đầy và chỉ số tim bình thường, chỉ số tim có thể giảm nhẹ sau khi dùng nitroglycerin.
Phù hợp với việc giảm triệu chứng đau thắt ngực, chụp cắt lớp vi tính kỹ thuật số cho thấy tác dụng giãn mạch bắt đầu xảy ra khoảng 1 đến 3 phút sau khi dùng nitroglycerin ngậm dưới lưỡi và đạt tối đa 5 phút sau khi uống. Tác dụng duy trì ít nhất 25 phút sau khi sử dụng Nitrostad.