Hấp thu: Sau khi uống, betahistin được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành acid 2-pyridylacetic (2-PAA). Nồng độ huyết tương của betahistin rất thấp. Vì vậy, sự phân tích dược động học dựa trên việc đo lường 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu. Nồng độ 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu đạt được tối đa 1 giờ sau khi uống. Giá trị Cmax lúc no thấp hơn so với khi uống lúc đói, tuy nhiên tổng lượng hấp thu tương tự ở hai điều kiện, điều này cho thấy thức ăn chỉ làm chậm quá trình hấp thu của betahistin.
Phân bố: Betahistin liên kết dưới 5% với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Sau khi hấp thu, betahistin được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành 2-PAA không có hoạt tính. Sau khi uống, nồng độ 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu đạt được tối đa sau 1 giờ và giảm dần với thời gian bán thải khoảng 3,5 giờ.
Thải trừ: 2-PAA được đào thải nhanh qua thận. Trong khoảng liều 8-48 mg, khoảng 85% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Đào thải qua thận và phân của betahistin có tầm quan trọng thấp
Tính tuyến tính: Tỉ lệ phục hồi cố định trong khoảng liều 8-48 mg cho thấy dược động học của betahistin tuyến tính và quá trình chuyển hóa của thuốc không bị bão hòa.
Dược động học đối với những đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Bệnh nhân suy gan, suy thận, kiểu gen đa hình: Không có dữ liệu lâm sàng nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan, suy thận, kiểu gen đa hình.
Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em < 18 tuổi.
Người cao tuổi (> 65 tuổi): Dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng betahistin còn giới hạn. Tuy nhiên như những thuốc khác, cần sử dụng thận trọng ở người cao tuổi.
Giới tính, chủng tộc: Dược động học của betahistin ở người lớn không phụ thuộc vào giới tính, chủng tộc.