Không có các trường hợp chứng minh tương tác gây độc tính. Chưa có các nghiên cứu về tương tác in vivo. Dựa trên dữ liệu in vitro, betahistin được đánh giá không ức chế cytochrom P450.
Mặc dù trên lý thuyết có thể xảy ra sự đối kháng giữa betahistin và các thuốc kháng histamin, tuy nhiên các tương tác này chưa được báo cáo trên lâm sàng.
Đã có báo cáo một ca về tương tác với ethanol, chất chứa pyrimethamin, dapson và salbutamol.
Theo dữ liệu in vitro, quá trình chuyển hóa của betahistin bị ức chế bởi các thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO) kể cả MAO-B (selegilin). Thận trọng khi sử dụng đồng thời betahistin và thuốc ức chế MAO (kể cả thuốc chọn lọc trên MAO-B).
Betahistin là histamin tổng hợp, sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng thụ thể H1 có thể gây giảm hiệu quả của cả hai thuốc.