Đăng xuất
Phân loại dược lý: Thuốc chống nôn và điều trị chóng mặt/ Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương.
Mã ATC: N07CA01.
Cơ chế tác dụng
Cơ chế tác dụng của betahistin chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Dựa trên các nghiên cứu trên động vật và dữ liệu ở người, một số giả thuyết được đưa ra như sau:
Betahistin tác động đến hệ thống thụ thể histamin:
Betahistin là chất chủ vận từng phần thụ thể histamin H1 và đối kháng thụ thể histamin H3 kể cả ở mô thần kinh, có hoạt tính yếu trên thụ thể histamin H2.
Betahistin tăng phóng thích và sử dụng histamin bằng cách chẹn các thụ thể histamin H3 tiền synap và cảm ứng quá trình điều hòa ức chế thụ thể histamin H3.
Betahistin tăng lượng máu đến vùng ốc tai và toàn não bộ: Các thử nghiệm dược lý trên động vật cho thấy tuần hoàn máu ở vân mạch của tai trong được cải thiện, có thể do quá trình giãn cơ vòng tiền mao mạch của hệ thống mao mạch ở tai trong.
Betahistin còn làm tăng lưu lượng máu não ở người.
Betahistin tạo thuận lợi cho việc bù trừ tiền đình:
Betahistin thúc đẩy sự phục hồi tiền đình sau khi phẫu thuật cắt bỏ một bên thần kinh ở động vật, thúc đẩy và tạo thuận lợi cho quá trình bù trừ tiền đình trung tâm. Hiệu quả này thể hiện tác động của việc điều hòa tăng cường quá trình phóng thích và sử dụng histamin, trung gian bởi đối kháng thụ thể histamin H3. Ở người, thời gian phục hồi sau phẫu thuật cắt bỏ thần kinh được rút ngắn khi điều trị với betahistin.
Betahistin thay đổi việc phát tín hiệu thần kinh trong nhân tiền đình:
Betahistin cũng thể hiện hiệu quả ức chế phụ thuộc liều trên đầu mút thần kinh của nhân tiền đình trung ương và nhân tiền đình ngoại biên.
Tính chất dược lý học được chứng minh trên động vật có thể góp phần vào hiệu quả điều trị của betahistin trên hệ thống tiền đình.
Hiệu quả của betahistin được thể hiện trong các nghiên cứu ở những bệnh nhân chóng mặt tiền đình hoặc bệnh Ménière's đã được chứng minh qua việc cải thiện mức độ nghiêm trọng và tần suất xảy ra các cơn chóng mặt.
