Mibeplen 5 mg Dược động học

Hấp thu
Felodipin hấp thu hoàn toàn qua đường uống dưới dạng viên nén phóng thích kéo dài. Sinh khả dụng toàn thân ở người của felodipin xấp xỉ 15% và không phụ thuộc liều trong phạm vi liều điều trị. Với viên nén phóng thích kéo dài, pha hấp thu được kéo dài. Tác động này giúp nồng độ felodipin trong huyết tương vẫn duy trì ở giới hạn điều trị trong vòng 24 giờ. T_max đạt được sau 3-5 giờ dùng thuốc. Tỷ lệ hấp thu felodipin tăng khi dùng chung với thức ăn có hàm lượng chất béo cao.
Nồng độ thuốc trong huyết tương tỉ lệ thuận với liều trong phạm vi liều điều trị 2,5-10 mg.
Phân bố
Khoảng 99% felodipin trong máu được liên kết với protein, chủ yếu là albumin. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 10 L/kg.
Chuyển hóa
Felodipin được chuyển hóa mạnh qua gan bởi CYP3A4 thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng gan, nồng độ trung bình trong huyết tương của felodipin cao hơn những người trẻ tuổi. Động học của felodipin không thay đổi ở bệnh nhân suy thận kể cả thẩm tách máu.
Thải trừ
Thời gian bán thải trung bình của felodipin trong pha cuối là 25 giờ và đạt trạng thái ổn định sau 5 ngày. Không có sự tích lũy thuốc đáng kể khi điều trị lâu dài. Khoảng 70% liều dùng được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu; phần còn lại được đào thải qua phân. Dưới 0,5% liều dùng được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu.
Trẻ em
Trong 1 nghiên cứu dược động học khi dùng felodipin đơn liều (5 mg dạng phóng thích kéo dài) ở 12 trẻ từ 6-16 tuổi cho thấy không có mối liên quan giữa độ tuổi với AUC, C_max, thời gian bán thải của felodipin.