Đăng xuất
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn kênh calci, nhóm dihydropyridin.
Mã ATC: C08CA02
Cơ chế tác dụng:
Felodipin là một chất chẹn kênh calci có tính chọn lọc cao trên thành mạch, làm giảm huyết áp động mạch do làm giảm sức cản mạch máu toàn thân. Do có tính chọn lọc cao trên cơ trơn của tiểu động mạch, felodipin ở liều điều trị không có tác dụng trực tiếp lên tính co bóp hoặc dẫn truyền của cơ tim. Vì không có tác dụng lên cơ trơn tĩnh mạch hay trên sự kiểm soát vận mạch giao cảm nên không gây hạ huyết áp tư thế đứng. Felodipin có tác động lợi natri niệu và lợi tiểu, không gây giữ nước.
Thuốc có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác như thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu hay thuốc ức chế men chuyển ACE để làm tăng tác động hạ huyết áp. Felodipin làm giảm cả huyết áp tâm thu lẫn tâm trương và có thể dùng trong trường hợp tăng huyết áp tâm thu riêng lẻ.
Felodipin có tác dụng chống đau thắt ngực và chống thiếu máu cục bộ do cải thiện sự cân bằng cung-cầu oxy của cơ tim. Giảm kháng mạch vành và dòng máu mạch vành cũng như sự cung cấp oxy cho cơ tim tăng lên nhờ felodipin làm giãn cả động mạch ngoại tâm mạc và tiểu động mạch. Felodipin có hiệu quả trong việc chống lại sự co thắt mạch vành. Felodipin làm hạ huyết áp toàn thân dẫn tới giảm tải thất trái và giảm nhu cầu oxy của cơ tim.
Felodipin làm tăng khả năng gắng sức và làm giảm số cơn đau thắt ngực trên bệnh nhân đau thắt ngực ổn định. Felodipin có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuộc chẹn beta ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định.
Tác động trên huyết học: hiệu quả chính trên huyết động của felodipin là giảm tổng kháng lực ngoại biên dẫn đến hạ huyết áp. Hiệu quả này phụ thuộc vào liều. Ở những bệnh nhân tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, tác dụng hạ huyết áp đạt được sau 2 giờ uống liều đầu tiên và kéo dài ít nhất 24 giờ với tỉ lệ đáy/đỉnh thường trên 50%.
Các ảnh hưởng trên điện sinh lý tim và các ảnh hưởng khác trên tim: felodipin ở liều điều trị không ảnh hưởng đến sự co bóp, dẫn truyền nhĩ thất.
Điều trị cao huyết áp với felodipin có liên quan đến sự trở lại đáng kể của các rối loạn thất trái trước đó.
Các ảnh hưởng trên thận: felodipin có tác dụng lợi natri niệu và lợi tiểu. Các nghiên cứu chỉ ra rằng sự tái hấp thu natri ở ống thận giảm. Felidopin không ảnh hưởng đến thải trừ kali và albumin niệu hằng ngày. Felodipin làm giảm kháng lực mạch máu thận. Ở những bệnh nhân cấy ghép thận điều trị bằng cyclosporin, felodipin làm hạ huyết áp đồng thời cải thiện cả dòng máu thận và tỉ lệ lọc cầu thận. Felodipin cũng có thể cải thiện chức năng ghép thận sớm.
Kinh nghiệm trong điều trị cao huyết áp ở trẻ em bằng felodipin còn hạn chế.
Ảnh hưởng lâu dài của felodipin lên sự phát triển chung, giai đoạn dậy thì chưa được nghiên cứu. Hiệu quả lâu dài trên giảm tỉ lệ bệnh tim mạch lúc nhỏ tuổi và giảm tỉ lệ tử vong do tim mạch lúc trưởng thành chưa được xác định.
