Lodimax Dược động học

Hấp thu
Sau khi uống các liều điều trị, amlodipine được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được vào khoảng 6 đến 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào khoảng 64%-80%. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 L/kg. Sự hấp thu amlodipine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 97,5% amlodipine trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa/thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương của amlodipine nằm trong khoảng từ 35 đến 50 giờ và phù hợp với liều dùng thuốc một lần hàng ngày. Nồng độ ở trạng thái hằng định trong huyết tương đạt được sau 7 đến 8 ngày dùng thuốc liên tục.
Amlodipine được chuyển hóa phần lớn tại gan thành ác chất chuyển hóa không có hoạt tính, với 10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu.
Sử dụng ở người cao tuổi
Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipine là giống nhau giữa người cao tuổi và người trẻ. Tuy nhiên, độ thanh thải của amlodipine có khuynh hướng giảm kéo theo sự gia tăng của diện tích dưới đường cong (AUC) và thời gian bán thải ở các bệnh nhân cao tuổi.
Diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải cũng tăng lên ở các bệnh nhân bị suy tim sung huyết (CHF).
Sử dụng ở trẻ em
Trong một nghiên cứu lâm sàng tiếp cận thường xuyên, 73 bệnh nhi từ 12 tháng tuổi cho đến nhỏ hơn hoặc bằng 17 tuổi bị tăng huyết áp dùng amlodipine trung bình mỗi ngày là 0,17 mg/kg. Độ thanh thải ở các bệnh nhi này với thể trọng trung bình 45 kg lần lượt là 23,7 L/giờ và 17,6 L/giờ đối với nam và nữ. Độ thanh thải này cũng nằm trong giới hạn tương tự như đánh giá được công bố ở người lớn thể trọng 70 kg là 24,8 L/giờ. Thể tích phân bố được ước tính trung bình là 1.130 L (25,11 L/kg) ở bệnh nhân thể trọng 45 kg. Hiệu lực duy trì huyết áp trong khoảng thời gian 24 giờ giữa các liều được quan sát thấy có rất ít sự khác nhau về dao động cực đại và cực tiểu. Khi so sánh với dược động học ở người lớn, các thông số trong nghiên cứu này cho thấy liều dùng một lần mỗi ngày là thích hợp.