Harotin 10/Harotin 20 Dược động học

Hấp thu
Paroxetin hấp thu tốt sau khi uống và trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu. Do đó, lượng paroxetin trong hệ tuần hoàn thấp hơn so với lượng được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sự bão hòa một phần của hiệu ứng vượt qua lần đầu và giảm độ thanh thải huyết tương xảy ra khi dùng liều cao hoặc dùng đa liều. Điều này làm tăng không tương ứng nồng độ paroxetin trong huyết tương, các thông số dược động học không ổn định, dẫn đến dược động phi tuyến tính. Tuy nhiên, sự phi tuyến tính nhìn chung là nhỏ và giới hạn ở những bệnh nhân có nồng độ thuốc trong huyết tương thấp khi dùng liều thấp.
Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-14 ngày điều trị với dạng bào chế phóng thích tức thời hoặc có kiểm soát. Dược động học dường như không thay đổi trong quá trình điều trị lâu dài.
Phân bố
Paroxetin phân bố rộng khắp trong các mô, khoảng 1% paroxetin phân bố trong huyết tương. Ở liều điều trị, khoảng 95% paroxetin liên kết với protein huyết tương. Không có mối tương quan giữa nồng độ paroxetin trong huyết tương và hiệu quả điều trị. Paroxetin được bài tiết lượng nhỏ qua sữa và qua được nhau thai.
Chuyển hóa
Chất chuyển hóa chính của paroxetin là các hợp chất oxy hóa và methyl hóa liên hợp phân cực. Các chất này hầu như không đóng góp vào tác dụng dược lý của paroxetin. Quá trình chuyển hóa không ảnh hưởng đến sự tái hấp thu chọn lọc serotonin ở tế bào thần kinh.
Thải trừ
Paroxetin được đào thải qua nước tiểu với lượng < 2% dưới dạng nguyên vẹn và khoảng 64% dưới dạng chuyển hóa. Khoảng 36% liều dùng được đào thải qua phân, trong đó < 1% ở dạng không chuyển hóa. Quá trình bài tiết chất chuyển hóa gồm 2 giai đoạn, đầu tiên là từ quá trình chuyển hóa lần đầu, sau đó được điều phối bởi việc thải trừ paroxetin toàn thân. Thời gian bán thải thay đổi nhưng thường là khoảng 1 ngày.
Dược động học trên những đối tượng lâm sàng đặc biệt
Người cao tuổi và người suy gan/suy thận: Nồng độ paroxetin trong huyết tương tăng ở người cao tuổi, suy thận nặng hoặc suy gan. Nhưng khoảng nồng độ của thuốc trong huyết tương trùng với nhóm người trưởng thành khỏe mạnh.