Harotin 10/Harotin 20 Dược lực học

Phân loại dược lý: Thuốc chống trầm cảm – ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI).
Mã ATC: N06AB05.
Cơ chế tác dụng
Paroxetin có tác dụng ức chế tái hấp thu chọn lọc 5-hydroxytryptamin (5-HT, serotonin). Tác dụng chống trầm cảm, điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng bức, ám ảnh sợ xã hội, rối loạn lo âu, rối loạn sau sang chấn tâm lý, rối loạn hoảng sợ của thuốc liên quan đến việc tái hấp thu serotonin ở tế bào thần kinh.
Paroxetin không liên quan hóa học đến các thuốc chống trầm cảm ba vòng, bốn vòng hay các thuốc chống trầm cảm khác; có ái lực thấp đối với các thụ thể cholinergic muscarinic; các nghiên cứu trên động vật cho thấy tác dụng kháng cholinergic của paroxetin yếu.
Nghiên cứu in vitro cho thấy paroxetin ít có ái lực với các thụ thể α1, α2, β-adrenergic, dopamin (D2), các thụ thể tương tự 5-HT1, 5-HT2 và histamin H1. Sự thiếu tương tác với các thụ thể sau synap in vitro được chứng minh bằng việc mất đi tác động gây ức chế thần kinh trung ương và hạ huyết áp ở các nghiên cứu in vivo.
Tác dụng dược lực:
Paroxetin không làm giảm chức năng vận động thần kinh, không làm tăng tác dụng gây trầm cảm của ethanol; không gây ra các thay đổi đáng kể trên huyết áp, nhịp tim và điện tâm đồ ở người khỏe mạnh.
Giống như các thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin khác, paroxetin gây ra các triệu chứng cường serotonin quá mức trên động vật khi dùng chung với thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO) hoặc tryptophan.
Các nghiên cứu về hành vi và điện não đồ cho thấy paroxetin có hoạt tính kích thích yếu ở mức liều cao hơn liều ức chế tái hấp thu serotonin. Hoạt tính kích thích này về bản chất không giống như amphetamin.
Trong điều trị các rối loạn trầm cảm, paroxetin thể hiện hiệu quả tương đương với các thuốc chống trầm cảm thông thường.
Liều buổi sáng với paroxetin không gây ảnh hưởng bất lợi tới thời gian và chất lượng giấc ngủ. Hơn nữa, bệnh nhân có thể cải thiện giấc ngủ khi đáp ứng điều trị với paroxetin.