Flustad 75 Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng virus dùng toàn thân, chất ức chế neuraminidase.
Mã ATC: J05AH02.
Oseltamivir phosphate là một tiền dược của chất chuyển hóa có hoạt tính (oseltamivir carboxylate), một chất ức chế chọn lọc enzym neuraminidase của virus cúm - glycoprotein được tìm thấy trên bề mặt virus hoàn chỉnh. Hoạt động enzym neuraminidase của virus có vai trò quan trọng trong việc vừa giúp virus xâm nhập vào những tế bào lành, vừa giúp cho việc giải phóng các phần virus mới được tạo thành từ các tế bào bị nhiễm và do đó làm lan nhanh quá trình nhiễm virus.
Oseltamivir carboxylate ức chế enzym neuraminidase của cúm A và B in vitro. Oseltamivir phosphate ức chế sự gây nhiễm và sao chép của virus in vitro. Sau khi uống, oseltamivir ức chế sự nhân lên và gây bệnh của virus cúm A và B trên mô hình động vật in vivo ở nồng độ kháng virus tương tự với nồng độ đạt được ở người sử dụng 75 mg x 2 lần/ngày.
Hoạt tính kháng virus của oseltamivir đối với cúm A và B đã được hỗ trợ bằng các nghiên cứu thử nghiệm trên các tình nguyện viên khỏe mạnh.
Nồng độ oseltamivir cần thiết để ức chế 50% hoạt tính enzym neuraminidase (IC50) đối với cúm A dao động từ 0,1 – 1,3 nM, và đối với cúm B là 2,6 nM. Giá trị IC50 cao hơn đối với cúm B, lên đến trung vị 8,5 nM, được ghi nhận trong các nghiên cứu đã công bố.