Fluimucil 600 mg Dược động học

Hấp thu
Acetylcystein được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống.
Sinh khả dụng của acetylcystein tự do chỉ khoảng 10% do bị chuyển hóa bước đầu mạnh.
Sau khi uống liều tương đối cao 30 mg/kg cân nặng, nồng độ đỉnh acetylcystein tổng số (dạng tự do và liên kết) trong huyết tương là khoảng 67 nmol/mL với t_max 0,75-1 giờ.
Sau khi uống 600 mg acetylcystein dạng viên nén, nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) của acetylcystein tổng số (dạng tự do và liên kết) là 3,40 μg/mL (20,83 nmol/mL) với t_max 0,71 giờ (43 phút). AUC (diện tích dưới đường cong) là 10,06 μg*giờ/mL. Ảnh hưởng của thức ăn đến sinh khả dụng toàn thân sau khi uống acetylcystein chưa được khảo sát.
Phân bố
Acetylcystein được tìm thấy trong cơ thể dưới dạng không đổi và chất chuyển hóa có tính oxy hóa, ở cả dạng tự do hoặc liên kết với protein huyết tương bằng liên kết disulfit. Acetylcystein được phân bố chủ yếu trong dịch ngoại bào. Acetylcystein được tìm thấy chủ yếu ở gan, thận, phổi và niêm dịch phế quản.
Chuyển hóa
Quá trình chuyển hóa bắt đầu ngay sau khi thuốc được uống: acetylcystein bị deacetyl hóa ở thành ruột và bị chuyển hóa bước đầu thành L-cystein, đều là chất chuyển hóa có hoạt tính, sau đó bị chuyển hóa thành dạng không có hoạt tính.
Thải trừ
Khoảng 30% liều uống bị thải trừ trực tiếp qua thận. Chất chuyển hóa chính là cystin và cystein. Ngoài ra, một lượng nhỏ taurin và sulfat được thải trừ.
Cho đến nay, chưa có nghiên cứu nào liên quan đến thải trừ không qua thận. Sau khi tiêm tĩnh mạch 200 mg acetylcystein cho 6 đối tượng đã ghi nhận được thời gian bán thải 1,95 (0,95-3,57) giờ đối với dạng chuyển hóa và 5,58 (4,1-9,5) giờ đối với acetylcystein tổng số. Sau khi uống 400 mg viên nén sủi (công thức không giống Fluimucil), thời gian bán thải của acetylcystein tổng số là 6,25 (4,59-10,6) giờ.