Castella Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống huyết khối; Chất chống kết tập tiểu cầu trừ heparin.
Mã ATC: B01AC24
Ticagrelor, một thành phần của nhóm hóa học cyclopentyl-triazolopyrimidine (CPTP), một thuốc dạng uống có tác động trực tiếp, đối kháng thụ thể P2Y12 chọn lọc và tương tác thuận nghịch, ngăn cản quá trình hoạt hóa và kết tập tiểu cầu phụ thuộc P2Y12, qua trung gian adenosine diphosphate (ADP). Ticagrelor không ngăn cản gắn kết với ADP, nhưng khi gắn với thụ thể P2Y12 sẽ ngăn chặn việc dẫn truyền tín hiệu cảm ứng ADP. Vì tiểu cầu tham gia vào quá trình khởi phát và/ hoặc phát triển các biến chứng huyết khối của bệnh xơ vữa động mạch, việc ức chế chức năng tiểu cầu đã được chứng minh làm giảm nguy cơ tai biến tim mạch như tử vong, nhồi máu cơ tim hay bị đột quỵ.
Ticagrelor cũng làm tăng nồng độ adenosine nội sinh tại chỗ bằng cách ức chế chất vận chuyển cân bằng nucleoside - 1 (ENT-1).
Ticagrelor đã được ghi nhận là làm tăng tác động cảm ứng adenosine sau đây ở người khỏe mạnh và bệnh nhân ACS: giãn mạch (xác định bằng cách tăng lưu lượng máu mạch vành ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân ACS; đau đầu), ức chế chức năng tiểu cầu (máu toàn phần của người khi quan sát in vitro) và khó thở. Tuy nhiên mối quan hệ giữa các ca ghi nhận tăng adenosine và kết quả lâm sàng (ví dụ: tỷ lệ mắc bệnh, tử vong) chưa được làm sáng tỏ rõ ràng.