Betaserc

Betaserc^® 24 mg là viên nén tròn, hai mặt lồi, có khía, màu trắng, xiên góc. Viên có đường kính 10 mm, khối lượng khoảng 375 mg. Ở một mặt viên nén có khía và khắc số 289 ở một bên của khía. Viên nén này dùng đường uống. Viên nén 24 mg có thể được chia làm hai nửa bằng nhau. Tuy nhiên, mục đích của đường khía chỉ để tạo điều kiện cho việc bẻ vỡ viên thuốc giúp uống thuốc dễ dàng chứ không phải để chia viên nén thành 2 liều tương đương.

Nhóm dược lý: Sản phẩm chống chóng mặt.
Mã ATC: N07CA01(N: hệ thần kinh trung ương)
Mới chỉ được hiểu một phần về cơ chế tác dụng của betahistine. Có một số giả thuyết hợp lý đã được xác nhận bằng các nghiên cứu trên động vật và dữ liệu ở người.
• Betahistine tác động lên hệ histamine:
  Betahistine đóng cả hai vai trò như kháng đồng vận một phần ở thụ thể histamine H₁; đối vận ở thụ thể histamine H₃ ở mô thần kinh và có hoạt tính không đáng kể thụ thể H₂. Betahistine làm tăng sự bài tiết và nồng độ histamine nhờ phong bế các thụ thể H₃ tiền synáp và gây sự điều hòa giảm thụ thể H₃.
• Betahistine có thể làm tăng tuần hoàn máu đến vùng ốc tai cũng như đến toàn bộ não bộ: Thí nghiệm dược lý trên động vật cho thấy có cải thiện tuần hoàn máu ở vân mạch của tai trong, có thể do làm giãn cơ vòng trước mao mạch của vi tuần hoàn tai trong. Betahistine cũng được cho thấy tăng tuần hoàn máu não ở người.
• Betahistine tạo thuận lợi cho sự bù trừ tiền đình:
  Betahistine thúc đẩy sự hồi phục của tiền đình sau phẫu thuật thần kinh một bên ở động vật nhờ tạo thuận lợi và tăng tiến sự bù trừ tiền đình trung ương. Tác dụng này có đặc điểm là điều hòa sự bài tiết và nồng độ histamine qua trung gian của sự đối vận ở thụ thể H₃. Ở người, thời gian hồi phục sau phẫu thuật cắt dây thần kinh cũng giảm khi được điều trị với betahistine.
• Betahistine làm thay đổi sự phóng xung thần kinh trong nhân tiền đình:
Betahistine cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc liều lượng lên đuôi gia của nơron ở nhân tiền đình bên và nhân tiền đình giữa.
In vitro: betahistine tạo điều kiện cho việc dẫn truyền histamine do tác dụng đồng vận một phần trên thụ thể H₁ và tác dụng đối vận trên thụ thể H₃.
Đối với động vật, betahistine làm giảm hoạt động điện của nơron đa synáp của nhân tiền đình sau tiêm tĩnh mạch.
Betahistine không có tác dụng an thần. Những tính chất dược lực học đã chứng minh ở động vật có thể đóng góp vào lợi ích điều trị của betahistine trên hệ tiền đình.
Hiệu quả và an toàn lâm sàng:
Hiệu quả của betahistine đã được cho thấy trong các nghiên cứu ở bệnh nhân bị chóng mặt tiền đình và bệnh Ménière và đã được chứng minh bằng việc cải thiện tình trạng bệnh và tần suất các cơn chóng mặt.

Hấp thụ:
Khi uống betahistine hấp thu dễ dàng và hầu như hoàn toàn qua tất cả các đoạn ống tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng và hầu như hoàn toàn thành 2-pyridylacetic acid. Nồng độ betahistine trong huyết tương rất thấp. Vì vậy, mọi phân tích dược động học đều dựa vào đo lường 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu.
Khi ăn no, C_max của thuốc sẽ thấp hơn so với khi nhịn đói. Tuy nhiên, hấp thu hoàn toàn của betahistine là tương đương cả hai trạng thái no đói, cho thấy thức ăn chỉ làm chậm sự hấp thu của betahistine.
Phân bố:
Phần trăm betahistine được liên kết với protein huyết tương máu dưới 5%.
Chuyển hóa:
Sau khi hấp thu, betahistine được chuyển hóa nhanh chóng và hầu như hoàn toàn thành 2-PAA (không có hoạt tính dược lý).
Sau khi uống betahistine, nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) đạt tối đa sau khi uống 1 giờ và giảm một nửa sau khoảng 3,5 giờ.
Thải trừ:
Chất 2-PAA đào thải nhanh qua nước tiểu. Với các liều trong khoảng giữa 8 và 48 mg, có khoảng 85% liều đầu tiên được tái hấp thu từ nước tiểu. Sự đào thải của chất mẹ betahistine qua thận và hoặc qua phân ít có ý nghĩa.
Tính tuyến tính:
Các tốc độ thu hồi là hằng định khi cho uống trong khoảng liều 8-48 mg, chứng tỏ dược động học của betahistine là tuyến tính và cho thấy con đường chuyển hóa là không bão hòa.

Điều trị triệu chứng của chóng mặt tái phát liên quan hoặc không liên quan đến ốc tai.

Liều dùng
Thuốc này dành cho những bệnh nhân cần một liều betahistine 48 mg mỗi ngày. Sử dụng liều thấp hơn trong các trường hợp khác. Viên nén BETASERC^® 24 mg sẽ được dùng với liều 1 viên, hai lần mỗi ngày, tốt nhất với thức ăn.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Không nên dùng BETASERC^® 24 mg cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi vì thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Đối tượng người cao tuổi
Vì dữ liệu hạn chế ở nhóm bệnh nhân này, betahistine phải được sử dụng thận trọng ở người cao tuổi.
Suy thận
Không có dữ liệu trên bệnh nhân suy thận.
Suy gan
Không có dữ liệu trên bệnh nhân suy gan.
Thời gian điều trị
Thời gian điều trị được đề nghị là từ 2 đến 3 tháng. Có thể lặp lại đợt điều trị như là một điều trị liên tục hoặc điều trị gián đoạn, tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng.
Cách dùng
Thuốc phải được nuốt nguyên viên với một ly nước.

Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
U tuyến thượng thận.

Bệnh nhân hen cần được theo dõi cẩn thận trong khi dùng betahistine (nguy cơ co thắt phế quản).
Ở những bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày tá tràng, việc điều trị với betahistine cần được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị.
Việc uống thuốc cùng với thức ăn giúp phòng ngừa đau dạ dày.
Betahistine không thích hợp để điều trị các điều kiện sau:
- Chóng mặt kịch phát lành tính
- Chóng mặt kèm theo rối loạn thần kinh trung ương
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Betahistine được chỉ định điều trị triệu chứng của chóng mặt tái phát liên quan hoặc không liên quan đến ốc tai. Các triệu chứng này có thể gây tác dụng tiêu cực lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Trong các nghiên cứu lâm sàng được thiết kế đặc biệt để đánh giá khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc, betahistine không gây ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai
Chưa có dữ liệu đầy đủ liên quan đến việc sử dụng betahistine ở người mang thai. Những nghiên cứu trên động vật không cho thấy những tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp lên sinh sản khi sử dụng ở liều điều trị trên lâm sàng.Do đó, betahistine không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai như một biện pháp phòng ngừa.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú
Chưa rõ sự bài tiết của betahistine qua sữa mẹ. Ở chuột, betahistine được bài tiết vào sữa. Trong các nghiên cứu trên động vật cho thấy các ảnh hưởng trong thời kỳ hậu sản được giới hạn ở liều rất cao. Gía trị của việc bắt đầu điều trị cho phụ nữ đang cho con bú cần được cân nhắc dựa trên lợi ích của việc cho con bú và những nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ em.
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột.

Chưa có nghiên cứu trên cơ thể sống (in vivo) được tiến hành. Các dữ liệu dựa trên cơ sở phòng thí nghiệm (in vitro) không nhận thấy có ức chế các enzyme cytochrome P450 trên cơ thể sống. Các số liệu in vitro đã cho thấy các thuốc ức chế MAO bao gồm MAO B (ví dụ selegiline) ức chế chuyển hóa betahistine, vì vậy phải thận trọng khi dùng đồng thời betahistine và các thuốc ức chế MAO (bao gồm cả MAO B có chọn lọc).
Betahistine có cấu trúc tương tự như histamine, tương tác thuốc giữa betahistine với các thuốc kháng histamine có thể ảnh hưởng hiệu quả của một trong số các thuốc này về mặt lý thuyết.

Không áp dụng.

Trên những bệnh nhân được điều trị bằng betahistine trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược. Các tác dụng không mong muốn sau đây đã gặp với tần suất được chỉ định: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), không thường gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000)
Rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp: buồn nôn và khó tiêu
Rối loạn thần kinh:
Thường gặp: đau đầu
Bổ sung vào các biến cố đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng không mong muốn sau được báo cáo một cách tự nguyện trong quá trình sử dụng hậu marketing và trong các tài liệu khoa học. Tần suất không thể được ước tính từ các dữ liệu sẵn có và do vậy được xếp loại là “không biết”.
Rối loạn hệ bạch huyết và máu: Giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (ví dụ sốc phản vệ)
Rối loạn tiêu hóa: Khó chịu dạ dày nhẹ (ví dụ: nôn, đau dạ dày, trướng bụng và đầy hơi)
Những tác dụng này thường mất đi khi uống thuốc trong bữa ăn hoặc giảm liều.
Rối loạn da và mô mỡ dưới da: Phản ứng quá mẫn ở da và dưới da, đặc biệt là phù mạch, nổi mề đay, phát ban và ngứa.

Triệu chứng quá liều:
Một số ít trường hợp quá liều đã được báo cáo. Một số bệnh nhân gặp các triệu chứng từ nhẹ tới trung bình như buồn nôn, buồn ngủ và đau bụng khi uống các liều tới 640 mg. Những biến chứng nghiêm trọng hơn bao gồm co giật và các biến chứng về phổi và tim có gặp trong các trường hợp uống quá liều có chủ ý khi dùng phối hợp với các thuốc khác cũng dùng quá liều.
Cách xử trí:
Điều trị quá liều nên bao gồm các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn.

Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30^oC. Bảo quản nguyên bao bì, để tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 3 năm kể từ ngày sản xuất.

Thuốc trị chóng mặt

N07CA01 - betahistine ; Belongs to the class of antivertigo preparations.